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Carba1

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Carba1 是一种具备双重功能的 Carbazole 衍生物,其作用包括激活烟酰胺磷酸核糖转酶 (NAMPT) 以促进 NAD 的合成。Carba1 能与微管蛋白 (tubulin) 上的秋水仙碱结合位点结合,从而提升如 Paclitaxel 等多种化疗药物的抗肿瘤效果。此外,Carba1 具有神经保护特性,并能调节细胞能量代谢。Carba1 适用于癌症研究及化疗诱导的周围神经病变 (CIPN) 的研究。

Carba1

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货号 T214513Cas号 2635394-10-2

Carba1 是一种具备双重功能的 Carbazole 衍生物,其作用包括激活烟酰胺磷酸核糖转酶 (NAMPT) 以促进 NAD 的合成。Carba1 能与微管蛋白 (tubulin) 上的秋水仙碱结合位点结合,从而提升如 Paclitaxel 等多种化疗药物的抗肿瘤效果。此外,Carba1 具有神经保护特性,并能调节细胞能量代谢。Carba1 适用于癌症研究及化疗诱导的周围神经病变 (CIPN) 的研究。

Carba1
规格价格库存数量
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待询
10-14周
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凭借在化合物合成方面的丰富经验,我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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产品介绍


生物活性
产品描述
Carba1 is a bifunctional carbazole derivative that activates nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) and enhances the biosynthesis of NAD. It binds to the colchicine site on tubulin, potentially boosting the antitumor effects of various chemotherapeutics such as Paclitaxel. Carba1 has neuroprotective properties and regulates cellular energy metabolism. It is applicable in research on cancer and chemotherapy-induced peripheral neuropathy (CIPN).
体外活性

Carba1 (12 μM; 72 h) 与 Paclitaxel、Docetaxel、nab-Paclitaxel 和 Epothilone-B 协同作用,显著降低 HeLa 细胞活力,GI 50 值依次减少 2.6、3.8、1.8 和 4.4 倍。Carba1 (1-20 μM; 60 mins) 增强 HeLa 细胞中 NAMPT 活性。此外,Carba1 (12 μM; 72 h) 能保护成年小鼠 DRG 神经元免受 Paclitaxel、Cisplatin 和 Bortezomib 诱导的轴索变性,并降低变性指数。Carba1 (1-10 μM; 24 h) 还在大鼠 DRG 神经元中对抗 Cisplatin 引起的神经毒性和髓鞘形成障碍。同时,Carba1 (12 μM, 2 h) 调节 HeLa 细胞代谢,增加乳酸、谷氨酸、ATP、GTP 水平,降低 NAD + 含量,增强糖酵解和谷氨酰胺分解。

体内活性

Carba1 (50 mg/kg;腹腔注射;于第 0,1,2,4,7 和 9 天) 能在 Paclitaxel 诱导的大鼠神经病变模型中预防触觉异常性疼痛和神经退行性变。同时,Carba1 (60 mg/kg;静脉注射;每 2 天一次,共 10 天) 不会促进肿瘤生长,也不会削弱 Paclitaxel 在肿瘤生长模型中的抗肿瘤作用。

化学信息
分子量294.78
分子式C18H15ClN2
CAS No.2635394-10-2
SmilesClC1=CC=C2NC3=C(C=C(C(=C3C2=C1)C)N4C=CC=C4)C
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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