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Carba1 是一种具备双重功能的 Carbazole 衍生物,其作用包括激活烟酰胺磷酸核糖转酶 (NAMPT) 以促进 NAD 的合成。Carba1 能与微管蛋白 (tubulin) 上的秋水仙碱结合位点结合,从而提升如 Paclitaxel 等多种化疗药物的抗肿瘤效果。此外,Carba1 具有神经保护特性,并能调节细胞能量代谢。Carba1 适用于癌症研究及化疗诱导的周围神经病变 (CIPN) 的研究。
Carba1 是一种具备双重功能的 Carbazole 衍生物,其作用包括激活烟酰胺磷酸核糖转酶 (NAMPT) 以促进 NAD 的合成。Carba1 能与微管蛋白 (tubulin) 上的秋水仙碱结合位点结合,从而提升如 Paclitaxel 等多种化疗药物的抗肿瘤效果。此外,Carba1 具有神经保护特性,并能调节细胞能量代谢。Carba1 适用于癌症研究及化疗诱导的周围神经病变 (CIPN) 的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | Carba1 is a bifunctional carbazole derivative that activates nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) and enhances the biosynthesis of NAD. It binds to the colchicine site on tubulin, potentially boosting the antitumor effects of various chemotherapeutics such as Paclitaxel. Carba1 has neuroprotective properties and regulates cellular energy metabolism. It is applicable in research on cancer and chemotherapy-induced peripheral neuropathy (CIPN). |
| 体外活性 | Carba1 (12 μM; 72 h) 与 Paclitaxel、Docetaxel、nab-Paclitaxel 和 Epothilone-B 协同作用,显著降低 HeLa 细胞活力,GI 50 值依次减少 2.6、3.8、1.8 和 4.4 倍。Carba1 (1-20 μM; 60 mins) 增强 HeLa 细胞中 NAMPT 活性。此外,Carba1 (12 μM; 72 h) 能保护成年小鼠 DRG 神经元免受 Paclitaxel、Cisplatin 和 Bortezomib 诱导的轴索变性,并降低变性指数。Carba1 (1-10 μM; 24 h) 还在大鼠 DRG 神经元中对抗 Cisplatin 引起的神经毒性和髓鞘形成障碍。同时,Carba1 (12 μM, 2 h) 调节 HeLa 细胞代谢,增加乳酸、谷氨酸、ATP、GTP 水平,降低 NAD + 含量,增强糖酵解和谷氨酰胺分解。 |
| 体内活性 | Carba1 (50 mg/kg;腹腔注射;于第 0,1,2,4,7 和 9 天) 能在 Paclitaxel 诱导的大鼠神经病变模型中预防触觉异常性疼痛和神经退行性变。同时,Carba1 (60 mg/kg;静脉注射;每 2 天一次,共 10 天) 不会促进肿瘤生长,也不会削弱 Paclitaxel 在肿瘤生长模型中的抗肿瘤作用。 |
| 分子量 | 294.78 |
| 分子式 | C18H15ClN2 |
| CAS No. | 2635394-10-2 |
| Smiles | ClC1=CC=C2NC3=C(C=C(C(=C3C2=C1)C)N4C=CC=C4)C |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多