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别名 Leucettinib-92, Leucettinib92, Leucettinib 92
Leucettinib-92 是一种 DYRK 和 CLK 激酶家族的小分子抑制剂,对多种激酶表现出差异化抑制活性,其 IC50 分别为:CLK1 为 147 nM,CLK2 为 39 nM,CLK4 为 5.2 nM,CLK3 为 0.8 μM;DYRK1A 为 124 nM,DYRK1B 为 204 nM,DYRK2 为 0.16 μM,DYRK3 为 1.0 μM,DYRK4 为 0.52 μM,以及 GSK3 为 2.78 μM。上述特性支持其在激酶信号转导及调控机制研究中的应用。

Leucettinib-92 是一种 DYRK 和 CLK 激酶家族的小分子抑制剂,对多种激酶表现出差异化抑制活性,其 IC50 分别为:CLK1 为 147 nM,CLK2 为 39 nM,CLK4 为 5.2 nM,CLK3 为 0.8 μM;DYRK1A 为 124 nM,DYRK1B 为 204 nM,DYRK2 为 0.16 μM,DYRK3 为 1.0 μM,DYRK4 为 0.52 μM,以及 GSK3 为 2.78 μM。上述特性支持其在激酶信号转导及调控机制研究中的应用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 593 | 8-10周 | |
| 5 mg | 待询 | 8-10周 |
| 产品描述 | Leucettinib-92 is a small-molecule inhibitor of the DYRK and CLK kinase families that exhibits differential inhibitory activity across multiple kinases, with IC50 values of 147 nM for CLK1, 39 nM for CLK2, 5.2 nM for CLK4, 0.8 μM for CLK3, 124 nM for DYRK1A, 204 nM for DYRK1B, 0.16 μM for DYRK2, 1.0 μM for DYRK3, 0.52 μM for DYRK4, and 2.78 μM for GSK3, supporting its use in kinase signaling and regulatory mechanism research. |
| 靶点活性 | CLK1:147 nM, DYRK1B:204 nM, DYRK2:0.16 μM, GSK3:2.78 μM, DYRK4:0.52 μM, DYRK3:1.0 μM, CLK3:0.8 μM, CLK2:39 nM, DYRK1A:124 nM, CLK4:5.2 nM |
| 体外活性 | Leucettinib-92(0.1-10 μM;3分钟)可与SH-SY5Y细胞内DYRK1A结合,并使其稳定至52°C以上的熔化温度。同时,Leucettinib-92(1 μM)有效抑制了两种DYRK1A底物(Thr212-Tau与Thr286-cyclin D1)的磷酸化作用[1]。 |
| 体内活性 | 方法:在糖尿病前期和糖尿病 GK 大鼠中体内给予 Leucettinib-92,评估 β 细胞增殖、胰岛素分泌、葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。 |
| 别名 | Leucettinib-92, Leucettinib92, Leucettinib 92 |
| 分子量 | 378.49 |
| 分子式 | C21H22N4OS |
| CAS No. | 2732859-57-1 |
| Smiles | N(C12CC3CC(C1)CC(C2)C3)C=4N/C(=C\C=5C=C6C(=CC5)N=CS6)/C(=O)N4 |
| 存储 | |||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 20 mg/mL (52.84 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多