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Leucettinib-92
Synonyms: Leucettinib-92, Leucettinib92, Leucettinib 92货号 T79562Cas号 2732859-57-1 一键复制产品信息
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还可以Leucettinib-92 是一种 DYRK 和 CLK 激酶家族的小分子抑制剂，对多种激酶表现出差异化抑制活性，其 IC50 分别为：CLK1 为 147 nM，CLK2 为 39 nM，CLK4 为 5.2 nM，CLK3 为 0.8 μM；DYRK1A 为 124 nM，DYRK1B 为 204 nM，DYRK2 为 0.16 μM，DYRK3 为 1.0 μM，DYRK4 为 0.52 μM，以及 GSK3 为 2.78 μM。上述特性支持其在激酶信号转导及调控机制研究中的应用。
Leucettinib-92
一键复制产品信息 还可以货号 T79562Cas号 2732859-57-1
别名 Leucettinib-92, Leucettinib92, Leucettinib 92
Leucettinib-92 是一种 DYRK 和 CLK 激酶家族的小分子抑制剂，对多种激酶表现出差异化抑制活性，其 IC50 分别为：CLK1 为 147 nM，CLK2 为 39 nM，CLK4 为 5.2 nM，CLK3 为 0.8 μM；DYRK1A 为 124 nM，DYRK1B 为 204 nM，DYRK2 为 0.16 μM，DYRK3 为 1.0 μM，DYRK4 为 0.52 μM，以及 GSK3 为 2.78 μM。上述特性支持其在激酶信号转导及调控机制研究中的应用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 593 | 8-10周 | |
| 5 mg | 待询 | 8-10周 |
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产品介绍
生物活性
化学信息
储存&溶解度
| 产品描述 | Leucettinib-92 is a small-molecule inhibitor of the DYRK and CLK kinase families that exhibits differential inhibitory activity across multiple kinases, with IC50 values of 147 nM for CLK1, 39 nM for CLK2, 5.2 nM for CLK4, 0.8 μM for CLK3, 124 nM for DYRK1A, 204 nM for DYRK1B, 0.16 μM for DYRK2, 1.0 μM for DYRK3, 0.52 μM for DYRK4, and 2.78 μM for GSK3, supporting its use in kinase signaling and regulatory mechanism research. |
| 靶点活性 | CLK1:147 nM, DYRK1B:204 nM, DYRK2:0.16 μM, GSK3:2.78 μM, DYRK4:0.52 μM, DYRK3:1.0 μM, CLK3:0.8 μM, CLK2:39 nM, DYRK1A:124 nM, CLK4:5.2 nM |
| 体外活性 | Leucettinib-92（0.1-10 μM；3分钟）可与SH-SY5Y细胞内DYRK1A结合，并使其稳定至52°C以上的熔化温度。同时，Leucettinib-92（1 μM）有效抑制了两种DYRK1A底物（Thr212-Tau与Thr286-cyclin D1）的磷酸化作用[1]。 |
| 体内活性 | 方法：在糖尿病前期和糖尿病 GK 大鼠中体内给予 Leucettinib-92，评估 β 细胞增殖、胰岛素分泌、葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。 |
| 别名 | Leucettinib-92, Leucettinib92, Leucettinib 92 |
| 分子量 | 378.49 |
| 分子式 | C21H22N4OS |
| CAS No. | 2732859-57-1 |
| Smiles | N(C12CC3CC(C1)CC(C2)C3)C=4N/C(=C\C=5C=C6C(=CC5)N=CS6)/C(=O)N4 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 20 mg/mL (52.84 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | |||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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