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Leucettinib-92

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货号 T79562Cas号 2732859-57-1

别名 Leucettinib-92, Leucettinib92, Leucettinib 92

Leucettinib-92 是一种 DYRK 和 CLK 激酶家族的小分子抑制剂,对多种激酶表现出差异化抑制活性,其 IC50 分别为:CLK1 为 147 nM,CLK2 为 39 nM,CLK4 为 5.2 nM,CLK3 为 0.8 μM;DYRK1A 为 124 nM,DYRK1B 为 204 nM,DYRK2 为 0.16 μM,DYRK3 为 1.0 μM,DYRK4 为 0.52 μM,以及 GSK3 为 2.78 μM。上述特性支持其在激酶信号转导及调控机制研究中的应用。

Leucettinib-92

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货号 T79562 别名 Leucettinib-92, Leucettinib92, Leucettinib 92Cas号 2732859-57-1

Leucettinib-92 是一种 DYRK 和 CLK 激酶家族的小分子抑制剂,对多种激酶表现出差异化抑制活性,其 IC50 分别为:CLK1 为 147 nM,CLK2 为 39 nM,CLK4 为 5.2 nM,CLK3 为 0.8 μM;DYRK1A 为 124 nM,DYRK1B 为 204 nM,DYRK2 为 0.16 μM,DYRK3 为 1.0 μM,DYRK4 为 0.52 μM,以及 GSK3 为 2.78 μM。上述特性支持其在激酶信号转导及调控机制研究中的应用。

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产品介绍


生物活性
产品描述
Leucettinib-92 is a small-molecule inhibitor of the DYRK and CLK kinase families that exhibits differential inhibitory activity across multiple kinases, with IC50 values of 147 nM for CLK1, 39 nM for CLK2, 5.2 nM for CLK4, 0.8 μM for CLK3, 124 nM for DYRK1A, 204 nM for DYRK1B, 0.16 μM for DYRK2, 1.0 μM for DYRK3, 0.52 μM for DYRK4, and 2.78 μM for GSK3, supporting its use in kinase signaling and regulatory mechanism research.
靶点活性
CLK1:147 nM, DYRK1B:204 nM, DYRK2:0.16 μM, GSK3:2.78 μM, DYRK4:0.52 μM, DYRK3:1.0 μM, CLK3:0.8 μM, CLK2:39 nM, DYRK1A:124 nM, CLK4:5.2 nM
体外活性

Leucettinib-92(0.1-10 μM;3分钟)可与SH-SY5Y细胞内DYRK1A结合,并使其稳定至52°C以上的熔化温度。同时,Leucettinib-92(1 μM)有效抑制了两种DYRK1A底物(Thr212-Tau与Thr286-cyclin D1)的磷酸化作用[1]。

体内活性

方法:在糖尿病前期和糖尿病 GK 大鼠中体内给予 Leucettinib-92,评估 β 细胞增殖、胰岛素分泌、葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。
结果:Leucettinib-92 增加 β 细胞增殖和质量,预防高血糖发生,降低基础性高血糖,并改善葡萄糖耐量和胰岛素分泌[1]。

别名Leucettinib-92, Leucettinib92, Leucettinib 92
化学信息
分子量378.49
分子式C21H22N4OS
CAS No.2732859-57-1
SmilesN(C12CC3CC(C1)CC(C2)C3)C=4N/C(=C\C=5C=C6C(=CC5)N=CS6)/C(=O)N4
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 20 mg/mL (52.84 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6421 mL13.2104 mL26.4208 mL132.1039 mL
5 mM0.5284 mL2.6421 mL5.2842 mL26.4208 mL
10 mM0.2642 mL1.3210 mL2.6421 mL13.2104 mL
20 mM0.1321 mL0.6605 mL1.3210 mL6.6052 mL
50 mM0.0528 mL0.2642 mL0.5284 mL2.6421 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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