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Etomoxir

Synonyms: 乙莫克舍, (R)-(+)-Etomoxir
货号 T4535LCas号 124083-20-1 一键复制产品信息纯度: 99.39%
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Etomoxir是一种不可逆的肉毒碱棕榈酰转移酶1a (CPT-1a) 抑制剂 (IC50=5-20 nM) 。Etomoxir通过抑制 CPT-1a 来抑制脂肪酸氧化,抑制棕榈酸酯的氧化,对腺嘌呤核苷酸转位酶有抑制作用,可通过破坏CoA稳态来抑制巨噬细胞极化。

Etomoxir

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纯度: 99.39%

货号 T4535LCas号 124083-20-1

别名 乙莫克舍, (R)-(+)-Etomoxir

Etomoxir是一种不可逆的肉毒碱棕榈酰转移酶1a (CPT-1a) 抑制剂 (IC50=5-20 nM) 。Etomoxir通过抑制 CPT-1a 来抑制脂肪酸氧化,抑制棕榈酸酯的氧化,对腺嘌呤核苷酸转位酶有抑制作用,可通过破坏CoA稳态来抑制巨噬细胞极化。

Etomoxir
其他形式的 “Etomoxir”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 281
现货
5 mg
¥ 663
现货
10 mg
¥ 1,230
现货
25 mg
¥ 2,150
现货
50 mg
¥ 3,230
现货
100 mg
¥ 4,630
现货
500 mg
¥ 9,630
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 728
现货
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纯度: 99.36%
颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Etomoxir is an irreversible inhibitor of carnitine palmitoyltransferase 1a (CPT-1a) (IC50=5-20 nM). Etomoxir inhibits fatty acid oxidation by inhibiting CPT-1a, inhibits palmitate oxidation, has an inhibitory effect on adenine nucleotide translocase, and can inhibit macrophage polarization by disrupting CoA homeostasis.
靶点活性
KB cells (human):2.76 μM, faTT cellsy acid (Hepatocyte cells,human):0.1 μM, faTT cellsy acid (Hepatocyte cells,rat):10 μM, faTT cellsy acid (Hepatocyte cells,guinea pig):1 μM
体外活性

方法:A2780/PTX细胞用Etomoxir(1、10、100、1000、10000、100000 nM)和紫杉醇(1、10、100、1000、10000、100000 nM)处理48小时,使用 CCK-8 方法检测细胞生长抑制情况。。
结果:Etomoxir的IC50值从1589.5 ± 62.5 nM降低到817.4 ± 79.7 nM。[1]

体内活性

方法:为研究Etomoxir抑制心脏 CPT-I 活性,大鼠每天注射 Etomoxir,,持续 8 天,剂量为 20 mg/kg 。
结果:Etomoxir 处理的大鼠显示心脏 CPT-I 活性降低 44%。
方法:为研究Etomoxir对血糖水平、体重增加、后肢肌肉质量、心脏质量、肝脏质量的影响,用 20 mg/kgEtomoxir 处理 Lewis 大鼠 8 天。
结果:Etomoxir 处理 Lewis 大鼠 8 天不会改变血糖水平,不会影响体重增加等一般生长特征,也不会影响后肢肌肉质量,但是心脏质量和肝脏质量均显著增加了 11%。[2]

别名
乙莫克舍, (R)-(+)-Etomoxir
化学信息
分子量326.82
分子式C17H23ClO4
CAS No.124083-20-1
SmilesC(OCC)(=O)[C@@]1(CCCCCCOC2=CC=C(Cl)C=C2)CO1
密度1.163 g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (764.95 mM), Sonication and heating are recommended.
体内实验配方
0.5% CMC-Na: 12.5 mg/mL (38.25 mM), Suspension.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.0598 mL15.2989 mL30.5979 mL152.9894 mL
5 mM0.6120 mL3.0598 mL6.1196 mL30.5979 mL
10 mM0.3060 mL1.5299 mL3.0598 mL15.2989 mL
20 mM0.1530 mL0.7649 mL1.5299 mL7.6495 mL
50 mM0.0612 mL0.3060 mL0.6120 mL3.0598 mL
100 mM0.0306 mL0.1530 mL0.3060 mL1.5299 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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