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Etomoxir

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产品编号 T4535LCas号 124083-20-1
别名 乙莫克舍, (R)-(+)-Etomoxir

Etomoxir是一种不可逆的肉毒碱棕榈酰转移酶1a (CPT-1a) 抑制剂 (IC50=5-20 nM) 。Etomoxir通过抑制 CPT-1a 来抑制脂肪酸氧化,抑制棕榈酸酯的氧化,对腺嘌呤核苷酸转位酶有抑制作用,可通过破坏CoA稳态来抑制巨噬细胞极化。

Etomoxir

Etomoxir

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纯度: 99.39%
产品编号 T4535L 别名 乙莫克舍, (R)-(+)-EtomoxirCas号 124083-20-1

Etomoxir是一种不可逆的肉毒碱棕榈酰转移酶1a (CPT-1a) 抑制剂 (IC50=5-20 nM) 。Etomoxir通过抑制 CPT-1a 来抑制脂肪酸氧化,抑制棕榈酸酯的氧化,对腺嘌呤核苷酸转位酶有抑制作用,可通过破坏CoA稳态来抑制巨噬细胞极化。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 281
In stock
5 mg
¥ 663
In stock
10 mg
¥ 1,230
In stock
25 mg
¥ 2,150
In stock
50 mg
¥ 3,230
In stock
100 mg
¥ 4,630
In stock
500 mg
¥ 9,630
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 728
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
Etomoxir is an irreversible inhibitor of carnitine palmitoyltransferase 1a (CPT-1a) (IC50=5-20 nM). Etomoxir inhibits fatty acid oxidation by inhibiting CPT-1a, inhibits palmitate oxidation, has an inhibitory effect on adenine nucleotide translocase, and can inhibit macrophage polarization by disrupting CoA homeostasis.
靶点活性
faTT cellsy acid (Hepatocyte cells,human):0.1 μM, faTT cellsy acid (Hepatocyte cells,rat):10 μM, faTT cellsy acid (Hepatocyte cells,guinea pig):1 μM, KB cells (human):2.76 μM
体外活性

方法:A2780/PTX细胞用Etomoxir(1、10、100、1000、10000、100000 nM)和紫杉醇(1、10、100、1000、10000、100000 nM)处理48小时,使用 CCK-8 方法检测细胞生长抑制情况。。
结果:Etomoxir的IC50值从1589.5 ± 62.5 nM降低到817.4 ± 79.7 nM。[1]

体内活性

方法:为研究Etomoxir抑制心脏 CPT-I 活性,大鼠每天注射 Etomoxir,,持续 8 天,剂量为 20 mg/kg 。
结果:Etomoxir 处理的大鼠显示心脏 CPT-I 活性降低 44%。
方法:为研究Etomoxir对血糖水平、体重增加、后肢肌肉质量、心脏质量、肝脏质量的影响,用 20 mg/kgEtomoxir 处理 Lewis 大鼠 8 天。
结果:Etomoxir 处理 Lewis 大鼠 8 天不会改变血糖水平,不会影响体重增加等一般生长特征,也不会影响后肢肌肉质量,但是心脏质量和肝脏质量均显著增加了 11%。[2]

别名乙莫克舍, (R)-(+)-Etomoxir
化学信息
分子量326.82
分子式C17H23ClO4
CAS No.124083-20-1
SmilesC(OCC)(=O)[C@@]1(CCCCCCOC2=CC=C(Cl)C=C2)CO1
密度1.163 g/cm3
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (764.95 mM), Sonication and heating are recommended.
体内实验配方
0.5% CMC-Na: 12.5 mg/mL (38.25 mM), Suspension.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.0598 mL15.2989 mL30.5979 mL152.9894 mL
5 mM0.6120 mL3.0598 mL6.1196 mL30.5979 mL
10 mM0.3060 mL1.5299 mL3.0598 mL15.2989 mL
20 mM0.1530 mL0.7649 mL1.5299 mL7.6495 mL
50 mM0.0612 mL0.3060 mL0.6120 mL3.0598 mL
100 mM0.0306 mL0.1530 mL0.3060 mL1.5299 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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