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PQR530

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产品编号 T16567Cas号 1927857-61-1
别名 PQR-530

PQR530 是一具有口服活性，种 ATP 竞争性的，可透过血脑屏障的 PI3K/mTORC1/2双重抑制剂，对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的Kd 为亚摩尔。它具有抗肿瘤作用。

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PQR530

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纯度: 99.5%

产品编号 T16567 别名 PQR-530Cas号 1927857-61-1

PQR530 是一具有口服活性，种 ATP 竞争性的，可透过血脑屏障的 PI3K/mTORC1/2双重抑制剂，对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的Kd 为亚摩尔。它具有抗肿瘤作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 286
In stock
5 mg
¥ 696
In stock
10 mg
¥ 996
In stock
25 mg
¥ 1,990
In stock
50 mg
¥ 2,920
In stock
100 mg
¥ 4,170
In stock
200 mg
¥ 5,630
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 768
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
PQR530 is a highly potent dual pan-PI3K/mTORC1/2 inhibitor. PQR530 inhibited protein kinase B (PKB, pSer473) and ribosomal protein S6 (pS6, pSer235/236) phosphorylation with IC50 values of 0.07 μM. It also showing antitumor activity.
靶点活性
PI3KC2β:100 nM (Kd), PI3Kδ:11 nM (Kd), mTOR:0.33 nM (Kd), PI3Kγ:10 nM (Kd), PI3Kβ:6.1 nM (Kd), PI3Kα:0.84 nM (Kd)
体外活性

PQR-530 有效且选择性地抑制所有 PI3K 类型和 mTOR 复合体 C1/2。PQR-530 抑制蛋白激酶 B (PKB, pSer473) 和核糖体蛋白 S6 (pS6, pSer235/236) 的磷酸化(IC50：0.07 μM，在 A2058 黑色素瘤细胞中)。PQR-530 对44种癌症细胞系的生长显示出抑制活性（平均 GI50：426 nM）[1]。

别名PQR-530
化学信息
分子量407.42
分子式C18H23F2N7O2
CAS No.1927857-61-1
SmilesC[C@H]1COCCN1c1nc(nc(n1)-c1cnc(N)cc1C(F)F)N1CCOCC1
密度1.338 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 25 mg/mL (61.36 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4545 mL12.2723 mL24.5447 mL122.7235 mL
5 mM0.4909 mL2.4545 mL4.9089 mL24.5447 mL
10 mM0.2454 mL1.2272 mL2.4545 mL12.2723 mL
20 mM0.1227 mL0.6136 mL1.2272 mL6.1362 mL
50 mM0.0491 mL0.2454 mL0.4909 mL2.4545 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PQR530PQR 530PI3KPhosphoinositide 3-kinasemTORC2mTORC1mTORMammalian target of RapamycinInhibitorinhibit

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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