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XAP044

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XAP044
产品编号 T21995Cas号 196928-50-4

XAP044 是高效的选择性mGlu7拮抗剂。代谢型谷氨酸受体亚型 7 是哺乳动物 CNS 中神经传递的重要突触前调节剂。它在啮齿动物行为测试中表现出较好的大脑暴露、广谱抗应激、抗抑郁以及抗焦虑作用。

XAP044
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XAP044

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XAP044
纯度: 97.41%
产品编号 T21995Cas号 196928-50-4

XAP044 是高效的选择性mGlu7拮抗剂。代谢型谷氨酸受体亚型 7 是哺乳动物 CNS 中神经传递的重要突触前调节剂。它在啮齿动物行为测试中表现出较好的大脑暴露、广谱抗应激、抗抑郁以及抗焦虑作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 479
现货
2 mg
¥ 697
现货
5 mg
¥ 997
现货
10 mg
¥ 1,890
现货
25 mg
¥ 3,390
现货
50 mg
¥ 4,930
现货
100 mg
¥ 6,890
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,220
现货
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实验操作小课堂
常见问题解答
超声一般需要多久?
超声时长和溶解的量和浓度都有关,一般建议半个小时左右,如果浓度接近最大溶解度,或者需溶解的粉末较多,建议延长超声时间,并辅以加热。
超声久了会不会对化合物的结构有影响?
建议以较低频率对化合物进行超声,不会对化合物的结构造成影响。
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
抑制剂产品应如何储存?
粉末储存在 -20℃,可以存 3 年以上。 母液一般储存于 -80℃,可以存 1 年以上,建议多分装几管,避免反复冻融。 常用的存于 4℃,可放一周以上。
动物实验常用溶解方法?
首先,您需要确认给药剂量、给药方式。对于具体的产品,优先找引用我们产品的文献里的使用方法,再找其他文献里的配方。 如果没有相关的文献,且该化合物的 DMSO 溶解度比较好,我们推荐通用配方: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline/PBS/ddH2O。溶剂依次加入,尽量溶解后再加入下一个溶剂。正常鼠建议 DMSO 浓度在 10% 以下,裸鼠体弱鼠等配方的 DMSO 浓度建议在 2% 以下,根据溶液是否澄清,助溶剂 PEG300、Tween-80 的比例可以适当调整。如果有其他助溶剂也可以使用。 以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,需要根据不同情况进行调整。建议先取少量化合物测试配方,再进行大量配制。配完也可以再使用超声、加热等方式助溶,看看能不能澄清一点。 腹腔注射对粉末的溶解度要求比较高,建议购买盐形式化合物。如果给药剂量比较大,也有报道使用混悬液进行腹腔给药的。 对于灌胃给药,且剂量比较大的情况下,建议用 0.5% CMC-Na 配置成均匀混悬液进行给药。
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产品介绍

生物活性
产品描述
XAP044 is a mGlu7-selective antagonist which inhibits lateral amygdala long term potentiation (LTP) in brain slices from wild type mice with a half-maximal blockade at 88 nm[1].
体外活性
先前的研究表明,与所有以往对mGlu7有选择性的化合物不同,XAP044的作用机制并非通过七次跨膜区域,而是通过位于mGlu7细胞外Venus flytrap领域的一个结合口袋作用,这一区域被认为是正交式激动剂的结合处,这一发现是通过重组细胞系中的嵌合体受体研究所提出的[1]。
体内活性
在啮齿类动物行为范式中,XAP044展现了良好的大脑渗透性以及广谱的抗压和类抗抑郁及抗焦虑效能。此外,XAP044能够减少巴甫洛夫恐惧行为获取期间的僵直反应和天生的焦虑,这与mGlu7缺失小鼠的表型一致。而且,XAP044能够在野生型小鼠的侧脑核切片中抑制长期增强(LTP),半最大抑制浓度为88 nm。同时发现,XAP044对mGlu7缺失小鼠的LTP无影响,表明这种药理学效应依赖于mGlu7 [1]。
化学信息
分子量380.13
分子式C15H9IO4
CAS No.196928-50-4
SmilesOC1=CC2=C(C=C1)C(=O)C(OC1=CC=C(I)C=C1)=CO2
密度1.853 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (157.84 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6307 mL13.1534 mL26.3068 mL131.5339 mL
5 mM0.5261 mL2.6307 mL5.2614 mL26.3068 mL
10 mM0.2631 mL1.3153 mL2.6307 mL13.1534 mL
20 mM0.1315 mL0.6577 mL1.3153 mL6.5767 mL
50 mM0.0526 mL0.2631 mL0.5261 mL2.6307 mL
100 mM0.0263 mL0.1315 mL0.2631 mL1.3153 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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