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PROTACCDK2/4/6 Degrader-1 是一种能口服并具活性的CDK2/CDK4/CDK6 PROTAC降解剂,作为前药,通过PROTACCDK2/4/6 Degrader-2与氯甲基新戊酸酯的单步骤反应合成。该化合物可用于研究恶性黑色素瘤。
PROTACCDK2/4/6 Degrader-1 是一种能口服并具活性的CDK2/CDK4/CDK6 PROTAC降解剂,作为前药,通过PROTACCDK2/4/6 Degrader-2与氯甲基新戊酸酯的单步骤反应合成。该化合物可用于研究恶性黑色素瘤。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | PROTACCDK2/4/6 Degrader-1 is an orally active CDK2/CDK4/CDK6 PROTAC degrader. It is a prodrug created through a one-step reaction from PROTACCDK2/4/6 Degrader-2 using chloromethylnorvaline ester. This compound is applicable in research related to malignant melanoma. |
| 体外活性 | PROTAC CDK2/4/6 Degrader-1 (compound 11) 是经由 PROTAC CDK2/4/6 Degrader-2 (compound 3) 与氯甲基新戊酸酯进行一步反应所形成的前药。PROTAC CDK2/4/6 Degrader-2 是一种 PROTAC CDK2/4/6 降解剂,能够降解 CDK 2/4/6 蛋白及其复合物,从而诱导黑色素瘤细胞的细胞周期停滞与细胞凋亡。 |
| 体内活性 | 在 B16F10 移植瘤小鼠模型中,PROTAC CDK2/4/6 Degrader (compound 11) 以 200 mg/kg 剂量口服,每日一次,持续 15 天,可显著抑制肿瘤生长并促进 CDK2/4/6 的降解。 |
| 分子量 | 862 |
| 分子式 | C46H55N9O8 |
| CAS No. | 2541626-55-3 |
| Smiles | O=C(NCCCCCCNC1=CC=CC=2C(=O)N(C(=O)C12)C3C(=O)N(C(=O)CC3)COC(=O)C(C)(C)C)C4=CC=C(C=C4)NC=5N=CC=6C=C(C(=O)N(C)C)N(C6N5)C7CCCC7 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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