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别名 PIM1 抑制剂 1
PIM1-IN-1 是一种高效且高度选择性的 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1 和 PIM3 相较于 PIM2 具有明显偏好性,可有效抑制 BAD 的磷酸化,而对 FLT3 或 hERG 结合未观察到可检测的影响,并表现出抗增殖和抗肿瘤活性,适用于 PIM 驱动型致癌信号通路的机制研究。


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PIM1-IN-1 是一种高效且高度选择性的 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1 和 PIM3 相较于 PIM2 具有明显偏好性,可有效抑制 BAD 的磷酸化,而对 FLT3 或 hERG 结合未观察到可检测的影响,并表现出抗增殖和抗肿瘤活性,适用于 PIM 驱动型致癌信号通路的机制研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,280 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 3,790 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 6,030 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 10,100 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 4,330 | 现货 |
| 产品描述 | PIM1-IN-1 is a potent and highly selective PIM kinase inhibitor with strong preference for PIM1 and PIM3 over PIM2, effectively inhibiting BAD phosphorylation without detectable effects on FLT3 or hERG binding, and exhibiting antiproliferative and anticancer activity suitable for mechanistic studies of PIM-driven oncogenic signaling. |
| 靶点活性 | Pim1:7 nM, Pim3:70 nM, Pim2:5530 nM |
| 体外活性 | 在 SKMEL-19 黑色素瘤细胞系中,PIM1-IN-1 抑制细胞生长,GI₅₀ 值为 1.48 μM。当细胞在 2.5、5 和 10 μM 浓度下处理 24 小时后,该化合物呈剂量依赖性地诱导了凋亡[1]。 |
| 体内活性 | PIM1-IN-1 shows cceptable clearance of 1.26 L/h/kg in BALB-C mice[1]. |
| 别名 | PIM1 抑制剂 1 |
| 分子量 | 474.56 |
| 分子式 | C25H30N8O2 |
| CAS No. | 1417630-95-5 |
| Smiles | N=1N=C2C=3OCCN(C3C=NN2C1C4=NC=5C(=CC=CC5NCC6CCNCC6)C=C4)CCOC |
| 密度 | 1.45 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | store at low temperature | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 36 mg/mL (75.86 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多