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PIM1-IN-1

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纯度: 98.59%

货号 T12474Cas号 1417630-95-5

别名 PIM1 抑制剂 1

PIM1-IN-1 是一种高效且高度选择性的 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1 和 PIM3 相较于 PIM2 具有明显偏好性,可有效抑制 BAD 的磷酸化,而对 FLT3 或 hERG 结合未观察到可检测的影响,并表现出抗增殖和抗肿瘤活性,适用于 PIM 驱动型致癌信号通路的机制研究。

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货号 T12474 别名 PIM1 抑制剂 1Cas号 1417630-95-5

PIM1-IN-1 是一种高效且高度选择性的 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1 和 PIM3 相较于 PIM2 具有明显偏好性,可有效抑制 BAD 的磷酸化,而对 FLT3 或 hERG 结合未观察到可检测的影响,并表现出抗增殖和抗肿瘤活性,适用于 PIM 驱动型致癌信号通路的机制研究。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,280
现货
5 mg
¥ 3,790
现货
10 mg
¥ 6,030
现货
25 mg
¥ 10,100
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 4,330
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产品介绍


生物活性
产品描述
PIM1-IN-1 is a potent and highly selective PIM kinase inhibitor with strong preference for PIM1 and PIM3 over PIM2, effectively inhibiting BAD phosphorylation without detectable effects on FLT3 or hERG binding, and exhibiting antiproliferative and anticancer activity suitable for mechanistic studies of PIM-driven oncogenic signaling.
靶点活性
Pim1:7 nM, Pim3:70 nM, Pim2:5530 nM
体外活性

在 SKMEL-19 黑色素瘤细胞系中,PIM1-IN-1 抑制细胞生长,GI₅₀ 值为 1.48 μM。当细胞在 2.5、5 和 10 μM 浓度下处理 24 小时后,该化合物呈剂量依赖性地诱导了凋亡[1]。

体内活性

PIM1-IN-1 shows cceptable clearance of 1.26 L/h/kg in BALB-C mice[1].

别名PIM1 抑制剂 1
化学信息
分子量474.56
分子式C25H30N8O2
CAS No.1417630-95-5
SmilesN=1N=C2C=3OCCN(C3C=NN2C1C4=NC=5C(=CC=CC5NCC6CCNCC6)C=C4)CCOC
密度1.45 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 36 mg/mL (75.86 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1072 mL10.5361 mL21.0722 mL105.3608 mL
5 mM0.4214 mL2.1072 mL4.2144 mL21.0722 mL
10 mM0.2107 mL1.0536 mL2.1072 mL10.5361 mL
20 mM0.1054 mL0.5268 mL1.0536 mL5.2680 mL
50 mM0.0421 mL0.2107 mL0.4214 mL2.1072 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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