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A2AR-antagonist-1

产品编号 T72626 CAS 2922920-71-4

A2AR-antagonist-1 (compound 38) 为一种口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂，IC50 值为 29 nM。此化合物展示出抗肿瘤作用，并在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性，半衰期为 86.1 分钟。同时，A2AR-antagonist-1 能够作为 T 细胞激活剂，通过抑制免疫抑制分子 LAG-3 和 TIM-3，以及增强 GZMB、IFNG 和 IL-2 等效应分子的表达。

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A2AR-antagonist-1, CAS 2922920-71-4

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 10,600	6-8周
50 mg	￥ 13,800	6-8周
100 mg	￥ 17,500	6-8周

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产品描述	A2AR-antagonist-1 (compound 38), an orally active adenosine A2A receptor antagonist with an IC50 value of 29 nM, demonstrates anti-tumor properties and stability in mouse liver microsomes (t1/2 = 86.1 min). Additionally, it activates T cells by inhibiting immunosuppressive molecules (LAG-3 and TIM-3) and promoting expression of effector molecules (GZMB, IFNG, and IL-2) [1].
靶点活性	A2AR:29 nM
体外活性	A2AR-antagonist-1（0.001-10 μM；30分钟）可减少HEK293-A2AR细胞中由NECA引起的ERK磷酸化水平[1]。在0.1-10 μM浓度和5小时作用下，它能够抑制NECA诱导的免疫分子表达，并在Jurkat T细胞中促进效应分子的表达[1]。此外，A2AR-antagonist-1在0.1-10 μM浓度和48小时作用期间，能够修复OT-I小鼠脾细胞（OT-I CTL）对MC38-OVA细胞的细胞毒性功能损伤，并增强T细胞在体外的活化与效应功能[1]。
体内活性	A2AR-antagonist-1（100 mg/kg；口服；每天一次，连续23天）在携带结肠癌MC38细胞的C57BL/6小鼠中显示出显著的抗肿瘤效果[1]。药代动力学分析表明，通过静脉（i.v.）给药（2 mg/kg）得到的药物浓度最大值（Cmax）为2584 ng/mL，从零时刻至最后一次测定时间点的曲线下面积（AUC0-last）为5577 ng·h/mL，从零时刻至无穷时的曲线下面积（AUC0-t）为5565 ng·h/mL，半衰期（t1/2）为0.93小时。而口服（p.o.）给药（10 mg/kg）得到的Cmax为8823 ng/mL，AUC0-last为24008 ng·h/mL，AUC0-t为24003 ng·h/mL，t1/2为2.35小时，生物利用度（F%）为86.1。

分子量	451.52
分子式	C27H25N5O2
CAS No.	2922920-71-4

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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每只动物体重

给药体积

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第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

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