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Epothilone D

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货号 TQ0202Cas号 189453-10-9

别名 埃博霉素 D, Utidelone, UTD1, UTD 1, KOS862, KOS 862

Epothilone D 是一种来源于黏细菌 Sorangium cellulosum 的天然多酮化合物,可与微管蛋白结合并抑制微管解聚,从而阻断有丝分裂、细胞增殖及细胞运动。Epothilone D 广泛用于肿瘤研究,以探索微管动力学、有丝分裂阻滞及细胞骨架靶向的抗癌机制。

Epothilone D

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货号 TQ0202 别名 埃博霉素 D, Utidelone, UTD1, UTD 1, KOS862, KOS 862Cas号 189453-10-9

Epothilone D 是一种来源于黏细菌 Sorangium cellulosum 的天然多酮化合物,可与微管蛋白结合并抑制微管解聚,从而阻断有丝分裂、细胞增殖及细胞运动。Epothilone D 广泛用于肿瘤研究,以探索微管动力学、有丝分裂阻滞及细胞骨架靶向的抗癌机制。

规格价格库存数量
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产品介绍


生物活性
产品描述
Epothilone D is a natural polyketide compound isolated from the myxobacterium Sorangium cellulosum that binds to tubulin and inhibits microtubule disassembly, thereby blocking mitosis, cellular proliferation, and cell motility, Epothilone D is extensively utilized in cancer research to study microtubule dynamics, mitotic arrest, and cytoskeleton-targeted anticancer mechanisms.
体外活性

Epothilone D is a more potent microtubule stabilizer in vitro than epothilone A or B. In vitro, Epothilone D has shown potent cytotoxicity in a panel of human tumor cell lines, with similar potency to paclitaxel. Epothilone D also shows a definite advantage over paclitaxel in drug-resistant cell lines and retained its cytotoxicity against a multidrug-resistant cell line over-expressing P-glycoprotein [1].

体内活性

在模拟阿尔茨海默病特征的 Tauopathy 转基因小鼠模型 (PS19 小鼠) 中,每周腹腔注射 (i.p.) 一次 Epothilone D(1 mg/kg 或 3 mg/kg,持续 3 个月)影响了微管密度和轴突完整性。这些结构变化与处理后小鼠认知指标的改善相关。在这些剂量下,小鼠未表现出体重减轻或中性粒细胞减少,显示出与更高化疗剂量不同的耐受特征 [2]。

动物实验
Groups of mice (n=3) receive intraperitoneal (i.p.) injections of 3.7 mg/kg of Epothilone D (epoD) dissolved in 100% DMSO, followed by euthanization using approved at times ranging from 0.25 h to 24 h. In another study, groups of mice (n=3) receive injections of 3 mg/kg of epoD in 100% DMSO followed by euthanization 4, 6 and 10 days later. The Epothilone D (epoD) levels in the brain and blood samples are determined using LC-MS/MS protocols. Groups (n=10-13) of 3-month old PS19 tau Tg mice or 3-month old non-Tg littermates are administered weekly i.p. injections of 1 mg/kg epoD, 3 mg/kg of Epothilone D (epoD) or vehicle (DMSO), for a total of 3 months. Animals are monitored for signs of abnormal behavior or distress and are weighed weekly. After final dosing, the mice undergo motor function and cognitive testing. After euthanization, brains and optic nerve (ON) are recovered for immunohistochemical analyses. A subset of mice from each group also undergo necropsy evaluation with organ weights recorded [2].
别名埃博霉素 D, Utidelone, UTD1, UTD 1, KOS862, KOS 862
化学信息
分子量489.72
分子式C28H43NO4S
CAS No.189453-10-9
SmilesCC(C)(C([C@@H]([C@H]([C@H](CCC/C(C)=C/C[C@H](O1)/C(C)=C/C2=CSC(C)=N2)C)C)C)=O)[C@H](CC1=O)O
密度1.084 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (163.36 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.3 mg/mL (6.74 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0420 mL10.2099 mL20.4198 mL102.0992 mL
5 mM0.4084 mL2.0420 mL4.0840 mL20.4198 mL
10 mM0.2042 mL1.0210 mL2.0420 mL10.2099 mL
20 mM0.1021 mL0.5105 mL1.0210 mL5.1050 mL
50 mM0.0408 mL0.2042 mL0.4084 mL2.0420 mL
100 mM0.0204 mL0.1021 mL0.2042 mL1.0210 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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