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Sulindac sulfide

Synonyms: cis-Sulindac sulfide
货号 T13037Cas号 49627-27-2 一键复制产品信息纯度: 99.35%
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Sulindac sulfide (cis-Sulindac sulfide) 是一种非甾体抗炎化合物，对COX-1具有很高的亲和力，是Ras 激活Raf-1的抑制剂。Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂， IC50 为 20.2 μM。它是舒林酸的活性代谢物。

Sulindac sulfide

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纯度: 99.35%

货号 T13037Cas号 49627-27-2

别名 cis-Sulindac sulfide

Sulindac sulfide (cis-Sulindac sulfide) 是一种非甾体抗炎化合物，对COX-1具有很高的亲和力，是Ras 激活Raf-1的抑制剂。Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂， IC50 为 20.2 μM。它是舒林酸的活性代谢物。

Sulindac sulfide
规格价格库存数量
2 mg
¥ 132
现货
5 mg
¥ 198
现货
10 mg
¥ 282
现货
25 mg
¥ 410
现货
50 mg
¥ 645
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 310
现货
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纯度: 99.35%
颜色: 橙色
性状: Solid
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产品介绍

生物活性
产品描述
Sulindac sulfide (cis-Sulindac sulfide) is a non-steroidal anti-inflammatory compound that has a high affinity for COX-1 and acts as an inhibitor in Ras activation of Raf-1. Sulindac sulfide is a non-competitive inhibitor of gamma-secretase with an IC50 value of 20.2 μM. It is an active metabolite of sulinic acid.
靶点活性
COX-2:1.21 µM, COX-1:1.9 µM, Aldose reductase:279 nM, γ42-secretase:20.2 μM , γ42-secretase:20.2 μM
体外活性

使用100μM Sulindac sulfide (SSide) 可诱导细胞死亡，推测主要通过诱导凋亡实现，从而显著减少Aβ生成和总蛋白表达。Sulindac sulfide对Aβ42分泌的IC50 值为30.6±2.8 μM。观察到Sulindac sulfide 以剂量依赖的方式抑制γ42-分泌酶活性，其抑制γ42-分泌酶活性的IC50值在体外为20.2±2.6 μM。随着SSide浓度的增加，斜率下降表明Sulindac sulfide不是不可逆或拟不可逆抑制剂。此外，当用CHAPSO缓冲液（不含Sulindac sulfide）预处理透析后的可溶化γ-分泌酶分数时，γ-分泌酶活性几乎完全恢复。这些数据强烈表明Sulindac sulfide的真实分子靶标是γ-分泌酶复合体，并且Sulindac sulfide作为一种可逆的γ-分泌酶抑制剂。[1]

体内活性

Sulindac Sulfide 同时抑制醛糖还原酶，阻止 NADPH-依赖的葡萄糖还原为山梨醇，减少2型糖尿病并发症。[2] 此外，Sulindac Sulfide 在体外和体内 抑制结直肠癌生长。[5]

别名
cis-Sulindac sulfide
化学信息
分子量340.41
分子式C20H17FO2S
CAS No.49627-27-2
SmilesC(=C/1\C=2C(C(CC(O)=O)=C1C)=CC(F)=CC2)\C3=CC=C(SC)C=C3
密度1.3g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (734.41 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.88 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9376 mL14.6882 mL29.3763 mL146.8817 mL
5 mM0.5875 mL2.9376 mL5.8753 mL29.3763 mL
10 mM0.2938 mL1.4688 mL2.9376 mL14.6882 mL
20 mM0.1469 mL0.7344 mL1.4688 mL7.3441 mL
50 mM0.0588 mL0.2938 mL0.5875 mL2.9376 mL
100 mM0.0294 mL0.1469 mL0.2938 mL1.4688 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

舒林酸硫化物γ42-secretaseRaf-1mAChR
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