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AC1903是一种选择性的TRPC5抑制剂,具有足细胞保护特性,对 TRPC4 或 TRPC6没有影响,并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化大鼠模型中,AC1903抑制严重蛋白尿,并且防止足细胞丢失。


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AC1903是一种选择性的TRPC5抑制剂,具有足细胞保护特性,对 TRPC4 或 TRPC6没有影响,并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化大鼠模型中,AC1903抑制严重蛋白尿,并且防止足细胞丢失。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 186 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 413 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 662 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 1,320 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 2,150 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 3,190 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 455 | In stock |
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| 产品描述 | AC1903 is a specific inhibitor of TRPC5 channel, and has been shown to suppress severe proteinuria and prevent podocyte loss. |
| 靶点活性 | TRPC5 current (HEK-293 cells):14.7 μM (IC50) |
| 体内活性 | AC1903是一种特异性阻断蛋白尿大鼠肾小球TRPC5通道活动的化学化合物。通过持续给药,AC1903能有效抑制严重的蛋白尿,并在FSGS转基因大鼠模型中防止足细胞丧失。此外,AC1903还在高血压性蛋白尿肾病大鼠模型中提供了治疗效益。TRPC5的活动推动了疾病的进展,因此TRPC5抑制剂可能是治疗进展性肾病的有价值的化合物[1]。 |
| 动物实验 | Twice-daily intraperitoneal injections of AC1903 (50 mg/kg) for 7 days suppressed severe proteinuria in AT1R Tg rats (Advanced)[1] |
| 分子量 | 303.36 |
| 分子式 | C19H17N3O |
| CAS No. | 831234-13-0 |
| Smiles | C(Nc1nc2ccccc2n1Cc1ccccc1)c1ccco1 |
| 密度 | 1.20 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 32.5 mg/mL (107.13 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (6.59 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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