CCG 203769在选择性上对RGS4相较于其他RGS蛋白表现出显著的特异性（8-至>5000倍），其IC50值分别为对RGS19的140 nM、对RGS16的6 μM及对RGS8的79 μM。CCG 203769对GSK-3β的IC50为5 μM。该化合物能增强RGS4依赖的Gαq介导的细胞内Ca2+信号传递，并以RGS选择性的方式抑制RGS/Gαo结合。CCG 203769还能阻断RGS4的GTP酶加速蛋白（GAP）活性。在单转换和稳态GTP酶实验中，CCG 203769抑制由RGS4刺激的GTP水解效应，其IC50<1 μM[1]。

CCG 203769（每公斤10毫克，静脉注射）在马上前给予Carbamoylcholine chloride（每公斤0.1毫克，腹腔注射）时，显著增强心动过缓效果。CCG 203769（1-10 mg/kg）可逆转大鼠受raclopride给药后悬吊时间延长的现象。CCG 203769（0.1-10 mg/kg）可逆转小鼠raclopride诱导的爪拖行为[1]。