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A-485

货号 T14073Cas号 1889279-16-6 一键复制产品信息 纯度: 99.98%
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A-485 是一种 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,抑制 p300和 CBP (IC50=9.8/2.6 nM),具有选择性。A-485 具有抗肿瘤作用,包括几种血液系统恶性肿瘤和雄激素受体阳性前列腺癌。

A-485

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纯度: 99.98%

货号 T14073Cas号 1889279-16-6

A-485 是一种 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,抑制 p300和 CBP (IC50=9.8/2.6 nM),具有选择性。A-485 具有抗肿瘤作用,包括几种血液系统恶性肿瘤和雄激素受体阳性前列腺癌。

A-485
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 886
现货
5 mg
¥ 2,490
现货
10 mg
¥ 3,710
现货
25 mg
¥ 5,980
现货
50 mg
¥ 8,190
现货
100 mg
¥ 10,800
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,570
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颜色: 白色

产品介绍


生物活性
产品描述
A-485 is a p300/CBP histone acetyltransferase (HAT) inhibitor that inhibits p300 and CBP (IC50=9.8/2.6 nM) selectively. A-485 has antitumor effects, including several hematologic malignancies and androgen receptor-positive prostate cancer.
靶点活性
p300:9.8 nM, CBP:2.6 nM
体外活性

方法: 124 种肿瘤细胞用 A-485 处理 3-5 天,通过 CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay 检测细胞活力。
结果: 在血液肿瘤中观察到最广泛的敏感性,其中 A-485 在大多数多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系、急性髓系白血病 (AML) 细胞系和非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 细胞系中表现出强效活性。相反,包括黑色素瘤、小细胞肺癌癌症 (SCLC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 在内的多个实体瘤系对 A-485 的敏感性显著降低。[1]
方法: H1650 和 H1650-ER 细胞用 A-485 (20 µM) 处理过夜,再用 TRAIL (10-100 ng/mL) 处理过夜,通过 apoptotic kit 检测细胞凋亡。
结果: 与单独使用 TRAIL 相比,A-485 和 TRAIL 的组合显著增加了 H1650 和 H1650-ER 细胞中凋亡细胞的总数。A-485增强 TRAIL 诱导的细胞凋亡。[2]

体内活性

方法: 为检测体内抗肿瘤活性,将 A-485 (100 mg/kg) 腹腔注射给携带 LuCaP-77 CR 异种移植物的 SCID 小鼠,每天两次,持续 21 天。
结果: A-485 在给药 21 天后诱导了 54% 的肿瘤生长抑制 (TGI)。[1]

化学信息
分子量536.48
分子式C25H24F4N4O5
CAS No.1889279-16-6
SmilesCNC(=O)Nc1ccc2c(CC[C@@]22OC(=O)N(CC(=O)N(Cc3ccc(F)cc3)[C@@H](C)C(F)(F)F)C2=O)c1
密度1.46 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 252.5 mg/mL (470.66 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (9.32 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8640 mL9.3200 mL18.6400 mL93.2001 mL
5 mM0.3728 mL1.8640 mL3.7280 mL18.6400 mL
10 mM0.1864 mL0.9320 mL1.8640 mL9.3200 mL
20 mM0.0932 mL0.4660 mL0.9320 mL4.6600 mL
50 mM0.0373 mL0.1864 mL0.3728 mL1.8640 mL
100 mM0.0186 mL0.0932 mL0.1864 mL0.9320 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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