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PARP1/EZH2-IN-1

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PARP1/EZH2-IN-1 是一种同时抑制PARP1和EZH2的选择性抑制剂。该化合物对PARP1、PARP2和EZH2的IC50值分别为28 nM、414 nM和74 nM。PARP1/EZH2-IN-1 能有效抑制TNBC细胞（三阴性乳腺癌细胞）的增殖和迁移，并可引发PANoptosis（一种结合细胞凋亡、焦亡和坏死性凋亡的细胞死亡形式），增强活性氧（ROS）水平，并激活相关炎症通路。此化合物适用于三阴性乳腺癌的研究。

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货号 T214642

PARP1/EZH2-IN-1 是一种同时抑制PARP1和EZH2的选择性抑制剂。该化合物对PARP1、PARP2和EZH2的IC50值分别为28 nM、414 nM和74 nM。PARP1/EZH2-IN-1 能有效抑制TNBC细胞（三阴性乳腺癌细胞）的增殖和迁移，并可引发PANoptosis（一种结合细胞凋亡、焦亡和坏死性凋亡的细胞死亡形式），增强活性氧（ROS）水平，并激活相关炎症通路。此化合物适用于三阴性乳腺癌的研究。

PARP1/EZH2-IN-1
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产品介绍

生物活性
产品描述
PARP1/EZH2-IN-1 is a selective dual inhibitor targeting both PARP1 and EZH2. It exhibits IC50 values of 28 nM for PARP1, 414 nM for PARP2, and 74 nM for EZH2. This compound inhibits the proliferation and migration of TNBC cells (triple-negative breast cancer cells). It can induce PANoptosis, a form of cell death that includes apoptosis, pyroptosis, and necroptosis, elevate reactive oxygen species (ROS) levels, and activate associated inflammatory pathways. PARP1/EZH2-IN-1 is applicable in research related to triple-negative breast cancer.
靶点活性
PARP1:28 nM
体外活性

PARP1/EZH2-IN-1（compound PE32）在浓度为0.5-2.0 μM时，经过48小时处理，可以抑制MDA-MB-231和BT-549的增殖和生长。在2.0 μM浓度下处理48小时，可加剧BT-549细胞的DNA损伤，并破坏同源重组修复通路。以1.5 μM处理48小时，通过诱导细胞凋亡和焦亡，使BT-549细胞死亡。在0.625-10 μM范围内处理48小时，PARP1/EZH2-IN-1主要通过触发ROS爆发实现其抗肿瘤效应。该化合物能显著富集与肿瘤相关的死亡通路（如癌症中的转录失调、ECM受体相互作用和TNF信号通路），激活关键炎症通路（如IL-17和NF-κB），并通过激活这些关键炎症信号级联反应诱导肿瘤细胞焦亡。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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