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BMS-863233 HCl

BMS-863233 HCl

产品编号 T71339   CAS 1169562-71-3
别名: XL413 hydrochloride

BMS-863233 HCl 是一种ATP 竞争性 Cdc7 抑制剂(IC50 : 3.4 nM),具有有效性和选择性。BMS-863233 HCl 对 CK2 和 PIM1 具有抑制作用, IC50 值分别为 215 和 42 nM。BMS-863233 HCl 对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。

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BMS-863233 HCl Chemical Structure
BMS-863233 HCl, CAS 1169562-71-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 418 现货
5 mg ¥ 987 现货
10 mg ¥ 1,570 现货
25 mg ¥ 2,830 现货
50 mg ¥ 4,190 现货
100 mg ¥ 5,890 现货
500 mg ¥ 12,300 现货
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产品目录号及名称: BMS-863233 HCl (T71339)
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生物活性
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参考文献
产品描述 BMS-863233 HCl is an ATP-competitive Cdc7 inhibitor (IC50: 3.4 nM) that is potent and selective.BMS-863233 HCl inhibited CK2 and PIM1 with IC50 values of 215 and 42 nM, respectively.BMS-863233 HCl showed an EC50 value of 118 against pMCM.
靶点活性 CK2:215 nM, CDC7:3.4 nM, pMCM:118 nM(EC50), Pim1:42 nM
体外活性 BMS-863233 HCl shows cytotoxic effects on tumors, with IC50 of 22.9 µM in HCC1954 cells and 1.1 µM in Colo-205 cells.[2]
BMS-863233 HCl is an effective DDK inhibitor in vitro, with an IC50 of 22.7 nM.[2]
BMS-863233 HCl is defective in inhibiting DDK-dependent Mcm2 phosphorylation in HCC1954 cells but is effective in Colo-205 cells.[2]
体内活性 BMS-863233 HCl (10, 30, or 100 mg/kg; p.o.; mice) is well tolerated at all doses, with no significant body weight loss.[1]
BMS-863233 HCl (100 mg/kg; p.o.; mice) show excellent plasma exposures in mice and possesses good PK properties.[1]
别名 XL413 hydrochloride
分子量 326.18
分子式 C14H13Cl2N3O2
CAS No. 1169562-71-3

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 9.0 mg/mL (27.6 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 3.1 mg/mL (9.4 mM), Sonication and heating are recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 3.0658 mL 15.329 mL 30.6579 mL 76.6448 mL
5 mM 0.6132 mL 3.0658 mL 6.1316 mL 15.329 mL
H2O 10 mM 0.3066 mL 1.5329 mL 3.0658 mL 7.6645 mL
20 mM 0.1533 mL 0.7664 mL 1.5329 mL 3.8322 mL

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1. Koltun ES, et al. Discovery of XL413, a potent and selective CDC7 inhibitor [published correction appears in Bioorg Med Chem Lett. 2012 Aug 1;22(15):5157]. Bioorg Med Chem Lett. 2012;22(11):3727-3731. 2. Sasi NK, et al. The potent Cdc7-Dbf4 (DDK) kinase inhibitor XL413 has limited activity in many cancer cell lines and discovery of potential new DDK inhibitor scaffolds. PLoS One. 2014;9(11):e113300.
CK1-IN-2 Casein kinase 1δ-IN-8 Ac-ESMD-CHO ON 108600 Casein kinase 1δ-IN-10 Ac-VDVAD-CHO TBB Casein kinase 1δ-IN-7

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

BMS-863233 HCl 1169562-71-3 Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Metabolism Stem Cells CDK Pim Casein Kinase XL413 hydrochloride XL413 Hydrochloride XL 413 Hydrochloride XL-413 Hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

 

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