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COX-2-IN-30

产品编号 T78705 CAS 1160498-08-7

COX-2-IN-30 是苯磺酰胺衍生的口服活性 COX/5-LOX 双重抑制剂，其 IC50 值为 COX 同源物为 49 nM、5-LOX 同源物为 10.4 μM。此化合物还能纳摩尔级别 Ki 值抑制 hCA IX 与 hCA XII 亚型。COX-2-IN-30 具备镇痛、抗炎、致溃疡作用，不引发急性胃部反应。

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COX-2-IN-30

COX-2-IN-30, CAS 1160498-08-7

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产品描述	COX-2-IN-30, a benzenesulfonamide derivative, is an orally active, dual inhibitor of cyclooxygenase-2 (COX-2; IC50 = 49 nM) and cyclooxygenase-1 (COX-1; IC50 = 10.4 μM), as well as 5-lipoxygenase (5-LOX; IC50 = 2.4 μM). Additionally, it inhibits the transmembrane isoforms of human carbonic anhydrase IX and XII with nanomolar class Ki values. Demonstrating analgesic and anti-inflammatory properties, COX-2-IN-30 is devoid of acute gastric effects, avoiding ulcerogenic activity [1].
靶点活性	hCA IX:38.4 nM (Ki), hCA XII:21.6 nM (Ki), 5-LOX:2.4 μM, COX-2:49 nM, hCA II:81.4 nM (Ki), hCA I:183.4 nM (Ki), COX-1:10.4 μM
体外活性	COX-2-IN-30（化合物7a）具有选择性地与hCA亚型结合的能力，其K i 值分别为hCA I的183.4 nM、hCA II的81.4 nM、hCA IX的38.4 nM以及hCA XII的21.6 nM [1]。
体内活性	COX-2-IN-30（化合物7a）（10 mg/kg；口服；单剂量）在药理学研究中显示出镇痛效果，能明显减少小鼠扭体次数[1]。在Carrageenan诱发的大鼠爪水肿实验中，此化合物显著降低爪部肿胀[1]。此外，COX-2-IN-30有效降低了TNF-α和IL-1β的水平[1]，并且在单剂量口服后，在雄性白化病大鼠的胃组织中显示出良好的安全性[1]。

分子量	384.41
分子式	C17H16N6O3S
CAS No.	1160498-08-7

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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% +