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KRASG12C IN-18

货号 T214145Cas号 2966924-24-1 一键复制产品信息
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KRASG12C IN-18 是一种口服生物活性 KRASG12C共价抑制剂，可以在 KRASG12C 结合 GDP 和 GMPPNP 的状态下实现完全共价结合，并对 KRASG12C及其耐药突变体（包括 KRASG12C/R68S）展现出显著低纳摩尔水平的抗增殖活性。KRASG12C IN-18 在由 KRASG12C 驱动的实体瘤和 KRASG12C/R68S 异种移植模型中显示出显著的体内活性，非常适用于直肠腺癌研究。

KRASG12C IN-18

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货号 T214145Cas号 2966924-24-1

KRASG12C IN-18 是一种口服生物活性 KRASG12C共价抑制剂，可以在 KRASG12C 结合 GDP 和 GMPPNP 的状态下实现完全共价结合，并对 KRASG12C及其耐药突变体（包括 KRASG12C/R68S）展现出显著低纳摩尔水平的抗增殖活性。KRASG12C IN-18 在由 KRASG12C 驱动的实体瘤和 KRASG12C/R68S 异种移植模型中显示出显著的体内活性，非常适用于直肠腺癌研究。

KRASG12C IN-18
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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产品介绍

生物活性
产品描述
KRASG12C IN-18 is an orally active covalent inhibitor of KRASG12C, achieving complete covalent binding to KRASG12C in both GDP- and GMPPNP-bound states. It exhibits significant antiproliferative activity against KRASG12C and its resistant mutations (including KRASG12C/R68S) with an IC50 in the low nanomolar range. KRASG12C IN-18 demonstrates notable in vivo efficacy in KRASG12C-driven solid tumors and KRASG12C/R68S xenograft models, making it applicable for colorectal adenocarcinoma research.
体外活性

KRASG12C IN-18 在 72-144 小时的处理条件下，可显著抑制 KRAS G12C 突变的 Ba/F3 细胞及多个次级耐药突变体，例如 H95Q (IC 50 = 7.5 nM)、Y96D (IC 50 = 2.8 nM)、R68S (IC 50 = 5.4 nM) 和 Q99L (IC 50 = 8.2 nM)，显示出低纳摩尔级的抑制活性。在 GDP 和 GMPPNP 状态下，KRASG12C IN-18 可快速且有效地实现对 KRAS G12C 的 100% 共价修饰。

体内活性

KRASG12C IN-18 在 SW837 KRAS G12C 直肠癌异种移植模型中，经过口服给药（30 mg/kg，每日一次，28 天），展现出显著的抗肿瘤活性，抑制肿瘤生长达 103%，效果优于 MRTX849 和 AMG 510。同时，KRASG12C IN-18 在 Ba/F3 KRAS G12C/R68S 异种移植模型中，以相同给药方案（30 mg/kg，每日一次，21 天），也显示出显著的抗肿瘤活性，导致 79.2% 的肿瘤回缩，并且具有良好的耐受性。

化学信息
分子量668.7
分子式C37H32F4N6O2
CAS No.2966924-24-1
SmilesC(OC=1N=C(C2=C(N1)C(F)=C(C(F)=C2)C=3C4=C(C=CC3)C=CC(F)=C4C#C)N5C[C@H](CC#N)N(C(C(=C)F)=O)CC5)C67N(CCC6)CCC7
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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