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UniPR129

Synonyms: UniPR-129, UniPR 129
货号 T26310Cas号 1639159-47-9 一键复制产品信息
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UniPR129 是一种高选择性、可透过细胞膜的竞争性Eph/ephrin拮抗剂,属于石胆酸衍生的L-高色氨酸缀合物。UniPR129 可抑制EphA2与ephrin-A1的相互作用,IC₅₀=945 nM,Ki=345 nM。UniPR129 可抑制HUVEC细胞血管生成,IC₅₀=5.2 μM。UniPR129具有抗肿瘤和神经保护作用,可用于癌症和神经系统疾病的研究。

UniPR129

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货号 T26310Cas号 1639159-47-9

别名 UniPR-129, UniPR 129

UniPR129 是一种高选择性、可透过细胞膜的竞争性Eph/ephrin拮抗剂,属于石胆酸衍生的L-高色氨酸缀合物。UniPR129 可抑制EphA2与ephrin-A1的相互作用,IC₅₀=945 nM,Ki=345 nM。UniPR129 可抑制HUVEC细胞血管生成,IC₅₀=5.2 μM。UniPR129具有抗肿瘤和神经保护作用,可用于癌症和神经系统疾病的研究。

UniPR129
规格价格库存数量
1 mg
¥ 883
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2 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
UniPR129 is a highly selective, cell-permeable, competitive Eph/ephrin antagonist belonging to the class of L-tryptophan derivatives of lithocholic acid. UniPR129 inhibits the interaction between EphA2 and ephrin-A1 with an IC₅₀ of 945 nM and a Ki of 345 nM. UniPR129 inhibits angiogenesis in HUVEC cells with an IC₅₀ of 5.2 μM. UniPR129 exhibits antitumor and neuroprotective effects and can be used in research on cancer and neurological diseases.
靶点活性
EphA5:1.57 μM, EphA1:1.39 μM, EphA6:1.53 μM, EphB4:2.60 μM, EphB2:2.96 μM, EphB1:2.75 μM, EphA7:1.24 μM, EphA8:0.84 μM, EphA4:1.58 μM, EphB5:3.01 μM, EphA3:1.43 μM, EphB3:3.74 μM, EphA2:1.12 μM
体外活性

方法:人脐静脉内皮细胞(HUVEC)加入0–50 μM UniPR129 孵育1小时,然后接种于Matrigel,15小时后计数形成的多边形成熟管腔结构。
结果:UniPR129有效抑制体外血管生成,IC₅₀ = 6.2 μM。[1]

体内活性

方法:为研究UniPR129的抗肿瘤效果,选用APC min/J小鼠 (C57BL6/J背景,雄性,5周龄) ,从5周龄开始口服给药 UniPR129 (30 mg/kg),持续8周。
结果:UniPR129处理使小鼠回肠腺瘤数量减少 42%,整体肠腺瘤数量减少 29%;腺瘤直径显著减小,且无大型/极大腺瘤出现。[2]

别名
UniPR-129, UniPR 129
化学信息
分子量576.81
分子式C36H52N2O4
CAS No.1639159-47-9
SmilesC[C@@]12[C@]([C@]3([C@@]([C@]4(C)[C@](CC3)(C[C@H](O)CC4)[H])(CC1)[H])[H])(CC[C@@]2([C@@H](CCC(N[C@@H](CC=5C=6C(NC5)=CC=CC6)CC(O)=O)=O)C)[H])[H]
密度1.162 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
H2O: < 1?mg/mL?(insoluble)
DMSO: 26.66 mg/mL (46.22 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7337 mL8.6684 mL17.3367 mL86.6837 mL
5 mM0.3467 mL1.7337 mL3.4673 mL17.3367 mL
10 mM0.1734 mL0.8668 mL1.7337 mL8.6684 mL
20 mM0.0867 mL0.4334 mL0.8668 mL4.3342 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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