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Divarasib

Synonyms: GDC-6036
货号 T9972Cas号 2417987-45-0 一键复制产品信息 纯度: 99.83%
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Divarasib (GDC-6036) 是一种正在研究的、口服的、高效力和选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 不可逆地将 KRAS G12C 癌蛋白锁定在非活性状态，抑制肿瘤细胞生长。它正在被研究用于实体肿瘤，包括非小细胞肺癌和结肠直肠癌及其他类型的癌症。

Divarasib

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纯度: 99.83%

货号 T9972Cas号 2417987-45-0

别名 GDC-6036

Divarasib (GDC-6036) 是一种正在研究的、口服的、高效力和选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 不可逆地将 KRAS G12C 癌蛋白锁定在非活性状态，抑制肿瘤细胞生长。它正在被研究用于实体肿瘤，包括非小细胞肺癌和结肠直肠癌及其他类型的癌症。

Divarasib
规格价格库存数量
1 mg
¥ 2,450
现货
5 mg
¥ 5,890
现货
10 mg
¥ 8,170
现货
25 mg
¥ 11,900
现货
50 mg
¥ 16,300
现货
100 mg
¥ 21,800
现货
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颜色: 白色至黄色
性状: Solid
资源下载: COA LCMS HNMR产品操作手册

产品介绍

生物活性
产品描述
Divarasib (GDC-6036) is an investigational, oral, high-potency and selective KRAS G12C inhibitor with an IC50 of <0.01 μM. Divarasib irreversibly locks KRAS G12C oncoprotein in an inactive state and inhibits tumor cell growth. It is being investigated for use in solid tumors, including non-small cell lung and colorectal cancers and other types of cancer.
靶点活性
HCC1171 cells:2 nM (EC50), KRas (G12C):< 0.01 μM
体外活性

Divarasib exhibits a potency with an EC50 value of 2 nM in K-Ras G12C-alkylation HCC1171 cells.[2]

体内活性

Administration of Divarasib (10-100 mg/kg/day; PO for 7 days) results in a reduction in the ratio of free KRAS G12C.[1]

别名GDC-6036
化学信息
分子量622.06
分子式C29H32ClF4N7O2
CAS No.2417987-45-0
SmilesC[C@H]1CN(CCN1c1nc(OC[C@@H]2CCCN2C)nc2c(F)c(c(Cl)cc12)-c1nc(N)cc(C)c1C(F)(F)F)C(=O)C=C
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 90 mg/mL (144.68 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.3 mg/mL (5.3 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.6076 mL8.0378 mL16.0756 mL80.3781 mL
5 mM0.3215 mL1.6076 mL3.2151 mL16.0756 mL
10 mM0.1608 mL0.8038 mL1.6076 mL8.0378 mL
20 mM0.0804 mL0.4019 mL0.8038 mL4.0189 mL
50 mM0.0322 mL0.1608 mL0.3215 mL1.6076 mL
100 mM0.0161 mL0.0804 mL0.1608 mL0.8038 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

KRAS G12CGDC6036GDC 6036Divarasib
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