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AP232

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AP232 是一种选择性抑制 U2AF1-UHM 的化合物，其 IC50 值为 7.96 μM。它对其他含 UHM 的蛋白质展现出 2.8 到 24 倍的选择性。AP232 具有抗白血病的活性，尤其在携带剪接因子突变的细胞系中表现出更强的活性。该化合物可以导致白血病细胞在 G2/M 期和 G1 期停滞，损害溶酶体的酸化功能，并抑制自噬 (autophagy)。AP232 可应用于包括白血病在内的癌症研究。

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货号 T213321

AP232 是一种选择性抑制 U2AF1-UHM 的化合物，其 IC50 值为 7.96 μM。它对其他含 UHM 的蛋白质展现出 2.8 到 24 倍的选择性。AP232 具有抗白血病的活性，尤其在携带剪接因子突变的细胞系中表现出更强的活性。该化合物可以导致白血病细胞在 G2/M 期和 G1 期停滞，损害溶酶体的酸化功能，并抑制自噬 (autophagy)。AP232 可应用于包括白血病在内的癌症研究。

AP232
其他形式的 “AP232”:
AP232 dihydrochlorideT215058
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产品介绍

生物活性
产品描述
AP232 is a selective inhibitor of U2AF1-UHM with an IC50 value of 7.96 μM. It shows 2.8 to 24 times selectivity over other UHM-containing proteins. AP232 exhibits anti-leukemia activity and demonstrates heightened effectiveness in cell lines with splicing factor mutations. It can induce G2/M and G1 phase arrest in leukemia cells, impair lysosomal acidification, and inhibit autophagy (autophagy). AP232 is applicable in cancer research, particularly for leukemia studies.
体外活性

AP232 抑制 U2AF1 的 U2 辅助因子同源基序 (U2AF1-UHM)，其 IC₅₀ 为 7.96 μM，并对其他含 UHM 的蛋白质 (RBM39-UHM, SPF45-UHM, PUF60-UHM, U2AF2-UHM) 表现出 2.8-24 倍的选择性。 AP232 (40 μM) 能稳定内源性全长 U2AF1，并降低其在 K562 细胞中对链霉蛋白酶的敏感性。 AP232 (1-1000 μM, 72 h) 抑制 6 种白血病细胞系 (MV4-11, NKM-1, K562, MOLM13, HNT-34, MONO-MAC1) 的细胞生长。 AP232 (5-30 μM, 24-48 h) 干扰白血病细胞的细胞周期。 AP232 (20 μM, 2 h) 降低 NKM-1、K562 和 MV4-11 细胞中功能性溶酶体的比例。 AP232 (10-30 μM, 48 h) 在 NKM-1 和 K562 细胞中抑制自噬。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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