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SCH900776

Synonyms: MK-8776, MK 8776
货号 T2517Cas号 891494-63-6 一键复制产品信息纯度: 99.6%
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SCH900776 (MK-8776) 是一种靶向细胞周期检查点激酶 1(Chk1) 的抑制剂,IC50值为 3 nM。它比对 CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍,具有潜在的放射增敏和化学增敏活性。

SCH900776

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纯度: 99.6%

货号 T2517Cas号 891494-63-6

别名 MK-8776, MK 8776

SCH900776 (MK-8776) 是一种靶向细胞周期检查点激酶 1(Chk1) 的抑制剂,IC50值为 3 nM。它比对 CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍,具有潜在的放射增敏和化学增敏活性。

SCH900776
其他形式的 “SCH900776”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 329
现货
5 mg
¥ 787
现货
10 mg
¥ 1,430
现货
25 mg
¥ 3,150
现货
50 mg
¥ 4,520
现货
100 mg
¥ 6,350
现货
200 mg
¥ 8,560
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 865
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
SCH900776 (MK-8776) is an agent targeting cell cycle checkpoint kinase 1 (Chk1) with potential radiosensitization and chemosensitization activities.
靶点活性
Chk1:3 nM, CDK2:0.16 μM, Chk2:1500 nM
体外活性

在吉西他滨后30分钟给药,4 mg/kg SCH 900776足以诱导γ-H2AX生物标志物,而8 mg/kg SCH 900776增强肿瘤药效动力学和退化响应.递增剂量16 mg/kg和32 mg/kg的SCH 900776诱导肿瘤响应持续改进.重要的是,在BALB/c小鼠体内,SCH 900776剂量与强的生物标志物活化相关,而提高的肿瘤响应与吉西他滨对血液学指标增强的毒性无关.

体内活性

羟基脲暴露24小时后,SCH 900776诱导DNA复制能力的剂量依赖性丧失。SCH 900776增强γ-H2AX对羟基脲,5-氟尿嘧啶和阿糖孢苷的响应。SCH 900776与抗代谢物结合,在2小时内诱导γ-H2AX的累积,表明复制叉瓦解和并且双链DNA断裂。此外,SCH 900776以剂量依赖的方式抑制Chk1 pS296自磷酸化的积累。SCH 900776是Chk2和CDK2的低效抑制剂,IC50分别为1.5 μM和0.16 μM。SCH 900776对细胞色素P450人肝微粒体亚型1A2,2C9,2C19,2D6和3A4没有明显的抑制作用。

激酶实验
The Millipore Kinase Profiler service is used to generate general selectivity data for SCH 900776 against a broad range of serine/threonine and tyrosine kinases. Assays are typically run at two concentrations of SCH 900776 (0.5 and 5 μM), at a fixed (10 μM) concentration of ATP. Data are provided as percent activity remaining, relative to uninhibited controls.
细胞实验
For cell growth assays, cells are seeded at low density (500-1000 cells) in 96-well plates and then incubated with drug for 24 h (8 wells per concentration). Following treatment, cells are washed and grown in fresh media for 5-7 days at 37°C. Prior to attaining confluence, cells are washed, lysed, and stained with Hoechst 33258. Fluorescence is read on a microplate spectrofluorometer. Results are expressed as mean and standard error for the concentration of drug that inhibited growth by 50%.
别名
MK-8776, MK 8776
化学信息
分子量376.25
分子式C15H18BrN7
CAS No.891494-63-6
SmilesCn1cc(cn1)-c1cnn2c(N)c(Br)c(nc12)[C@@H]1CCCNC1
密度1.80 g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 150 mg/mL (398.67 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (10.63 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6578 mL13.2890 mL26.5781 mL132.8904 mL
5 mM0.5316 mL2.6578 mL5.3156 mL26.5781 mL
10 mM0.2658 mL1.3289 mL2.6578 mL13.2890 mL
20 mM0.1329 mL0.6645 mL1.3289 mL6.6445 mL
50 mM0.0532 mL0.2658 mL0.5316 mL2.6578 mL
100 mM0.0266 mL0.1329 mL0.2658 mL1.3289 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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