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L-822179

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纯度: 99.61%

货号 T24381Cas号 215874-86-5

别名 L822179, L-822,179, L822,179, L 822179, L 822,179

L-822179 (α5IA) 是 GABAA 受体 Α5 亚型的选择性反向激动剂,在 A5 亚型中具有比其他药物更高的内在活性。

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货号 T24381 别名 L822179, L-822,179, L822,179, L 822179, L 822,179Cas号 215874-86-5

L-822179 (α5IA) 是 GABAA 受体 Α5 亚型的选择性反向激动剂,在 A5 亚型中具有比其他药物更高的内在活性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 198
现货
5 mg
¥ 486
现货
10 mg
¥ 765
现货
25 mg
¥ 1,280
现货
50 mg
¥ 1,880
现货
100 mg
¥ 2,820
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产品介绍


L-822179 AI Summary
L-822179 exhibits high affinity for GABA-A receptors, specifically targeting subunits alpha-1, alpha-2, alpha-3, and alpha-5, with Ki values between 0.58 nM and 0.88 nM. It acts as a potent inhibitor and exhibits varied modulation effects on these subtypes, with efficacy ranging from -40.0% to 16.0% across different GABA-A receptors. Additionally, L-822179 demonstrates inverse agonist activity at the recombinant human GABA-A alpha5beta3gamma2 receptor in Xenopus laevis oocytes, showing an efficacy of -29.0% relative to control. In vivo studies show significant receptor occupancy in rats, mice, and humans, with effective brain concentrations leading to a notable reduction in [3H]-flumazenil and [11C]-flumazenil receptor labeling. For effective receptor interaction, a plasma concentration of 10.0 ng/ml in humans is required to achieve a 50% reduction in [11C]-flumazenil receptor labeling..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
L-822179 (α5IA) is a selective inverse agonist for the Α5 subtype of GABAA receptor with higher intrinsic activity at the A5 subtype than other drugs.
别名L822179, L-822,179, L822,179, L 822179, L 822,179
化学信息
分子量362.35
分子式C17H14N8O2
CAS No.215874-86-5
SmilesCc1cc(no1)-c1nnc2c3ccccc3c(OCc3cn(C)nn3)nn12
密度1.31g/cm3
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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