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AMG-47a

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纯度: 98%

货号 T7123Cas号 882663-88-9

AMG-47a 是具有口服活性的 Lck 抑制剂,IC50值为 0.2 nM。它具有抗炎作用,对 VEGF2、p38α、p38α、Jak3、MLR 和 IL-2的 IC50值分别为 1、3、72、30 和 21 nM。

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货号 T7123Cas号 882663-88-9

AMG-47a 是具有口服活性的 Lck 抑制剂,IC50值为 0.2 nM。它具有抗炎作用,对 VEGF2、p38α、p38α、Jak3、MLR 和 IL-2的 IC50值分别为 1、3、72、30 和 21 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 363
现货
5 mg
¥ 897
现货
10 mg
¥ 1,570
现货
25 mg
¥ 2,670
现货
50 mg
¥ 3,890
现货
100 mg
¥ 5,570
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 995
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
AMG-47a is a potent inhibitor of Lck and T cell proliferation. AMG-47a could promote the degradation of the KRAS oncoprotein. AMG-47a selectively reduced the levels of EGFP-KRASG12V protein but did not affect EGFP protein in cells.
靶点活性
IL-2:21 nM (IC50), MLR:30 nM (IC50), JAK3:72 nM (IC50), VEGF2:1 nM (IC50), p38α:3 nM (IC50), Lck:0.2 nM (IC50)
化学信息
分子量535.56
分子式C29H28F3N5O2
CAS No.882663-88-9
SmilesCc1ccc(cc1-c1ccc2nc(NCCN3CCOCC3)ncc2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)C(F)(F)F
密度1.324 g/cm3
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 34 mg/mL (63.48 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8672 mL9.3360 mL18.6720 mL93.3602 mL
5 mM0.3734 mL1.8672 mL3.7344 mL18.6720 mL
10 mM0.1867 mL0.9336 mL1.8672 mL9.3360 mL
20 mM0.0934 mL0.4668 mL0.9336 mL4.6680 mL
50 mM0.0373 mL0.1867 mL0.3734 mL1.8672 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

TargetMol AI Summary
AMG-47a exhibits a variety of bioactivities and potent inhibitory effects on several kinases, including Lck, KDR, p38-alpha, Src, JNK1, JNK2, JNK3, Btk, and Yes1, with IC50 values in the nanomolar range. It also demonstrates notable inhibition of the NFkB signaling pathway (4726.9 nM) and exhibits cytotoxicity in a counterscreen for NFkB agonists and antagonists (20931.0 nM). Additionally, AMG-47a shows moderate potency in cell proliferation assays against the TMD8 cell line with caspase readouts at 8 and 16 hours (20931.0 nM and 2956.6 nM, respectively). It induces sensitization/mitigation effects in immunotoxin studies for HA22 and SS1P (6619.0 nM to 14818.0 nM) and demonstrates high potency in identifying gametocytocidal compounds (74266.1 nM). Furthermore, it inhibits T cell proliferation, IL2 secretion, and various cytokine productions in human and mouse models, and has moderate bioavailability, favorable protein binding properties, and pharmacokinetic parameters suitable for further development as a therapeutic agent targeting immune response pathways..
Note: Summary generated by AI, AI may be wrong some times, we do not provide any medical advice and only sell our product to accredited institution, Please cross-check with other sources, data source: chembl
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