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LDN-193189 HCl
Synonyms: LDN193189 Hydrochloride货号 T6158Cas号 1062368-62-0 一键复制产品信息纯度: 99.53%
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很棒LDN-193189 HCl (LDN193189 Hydrochloride) 是一种选择性 BMP I 型受体激酶抑制剂。
LDN-193189 HCl
一键复制产品信息 很棒纯度: 99.53%
货号 T6158Cas号 1062368-62-0
别名 LDN193189 Hydrochloride
LDN-193189 HCl (LDN193189 Hydrochloride) 是一种选择性 BMP I 型受体激酶抑制剂。
其他形式的 “LDN-193189 HCl”:
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 363 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 696 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,120 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,050 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,860 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,030 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 810 | 现货 |
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产品介绍
生物活性
化学信息
储存&溶解度
| 产品描述 | LDN-193189 HCl (LDN193189 Hydrochloride) is a selective BMP type I receptor kinases inhibitor. |
| 靶点活性 | ALK1:0.8 nM, ALK6:16.7 nM, ALK3:5.3nM, ALK2:0.8nM |
| 体外活性 | LDN193189有效抑制BMP4介导的Smad1、Smad5和Smad8激活，IC50为5 nM，同时高效抑制BMP型I受体ALK2和ALK3的转录活动，其IC50分别为5 nM和30 nM。此外，LDN193189亦对由ALK2R206H或ALK2Q207D突变蛋白质引起的转录活动显示出抑制效果。[1] 最近的研究显示，LDN-193189能阻断氧化LDL在动脉粥样硬化过程中引起的人类主动脉内皮细胞中活性氧物种的产生。[4] |
| 体内活性 | 在条件性caALK2转基因小鼠中，LDN-193189（3 mg/kg i.p）首次在P13时引起左侧胫骨和腓骨周围出现轻微的钙化，到P15则阻止了放射性病变的出现，且不引起体重减轻、生长迟缓、自发性骨折、骨密度降低或行为异常。[1] LDN193189通过抑制由骨形态发生蛋白（BMP）6激发的信号通路，使斑马鱼胚胎背化，但对血管发育无影响。[2] 在携带PCa-118b肿瘤的小鼠中，LDN-193189的治疗减缓了肿瘤生长并减少了肿瘤中的骨形成。[3] 在低密度脂蛋白受体缺失（LDLR-/-）的小鼠中，LDN-193189强效抑制了动脉粥样硬化斑块的发展。此外，LDN-193189还展现出对相关血管炎症、成骨活性及钙化的抑制作用。[4] |
| 激酶实验 | C2C12 cells are seeded into 96-well plates at 2,000 cells per well in DMEM supplemented with 2% FBS. The wells are treated in quadruplicate with BMP ligands and LDN-193189 or vehicle. The cells are collected after 6 d in culture in 50 μL Tris-buffered saline and 1% Triton X-100. The lysates are added to p-nitro-phenylphosphate reagent in 96-well plates for 1 h and then evaluated alkaline phosphatase activity (absorbance at 405 nm). Cell viability are measured and quantity by Cell Titer Aqueous One (absorbance at 490 nm), using replicate wells treated identically to those used for alkaline phosphatase measurements[1]. |
| 细胞实验 | Concentrations: 3 μM |
| 别名 | LDN193189 Hydrochloride |
| 分子量 | 442.94 |
| 分子式 | C25H22N6·HCl |
| CAS No. | 1062368-62-0 |
| Smiles | Cl.C1CN(CCN1)c1ccc(cc1)-c1cnc2c(cnn2c1)-c1ccnc2ccccc12 |
| 密度 | no data available |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 7.29 mg/mL (16.46 mM), Sonication is recommended.  | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | |||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
预览
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