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KAG-308

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货号 T15642Cas号 1215192-68-9

KAG-308 is an effective selective and orally active agonist of the EP4 receptor (Ki: 2.57 nM and EC50: 17 nM for human EP4 receptor), more selective over EP1, EP2, EP3, and IP receptor. KAG-308 suppresses colitis and promotes histological mucosal healing, which potently inhibits TNF-α production.

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KAG-308 is an effective selective and orally active agonist of the EP4 receptor (Ki: 2.57 nM and EC50: 17 nM for human EP4 receptor), more selective over EP1, EP2, EP3, and IP receptor. KAG-308 suppresses colitis and promotes histological mucosal healing, which potently inhibits TNF-α production.

规格价格库存数量
25 mg
¥ 94,500
3-6月
50 mg
¥ 133,000
3-6月
100 mg
¥ 186,900
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产品介绍


生物活性
产品描述
KAG-308 is an effective selective and orally active agonist of the EP4 receptor (Ki: 2.57 nM and EC50: 17 nM for human EP4 receptor), more selective over EP1, EP2, EP3, and IP receptor. KAG-308 suppresses colitis and promotes histological mucosal healing, which potently inhibits TNF-α production.
靶点活性
EP2 receptor (human):1000 nM(EC50), EP2 receptor (human):1540 nM(ki), EP3 receptor (human):160 nM(EC50), EP3 receptor (human):32.4 nM(ki), EP1 receptor (human):1410 nM(ki), EP4 receptor (human):(EC50)17 nM, EP4 receptor (human):(ki)2.57 nM, IP receptor (human):52.9 nM(ki)
体外活性

KAG-308 shows effective agonist activity for human and mouse EP4 (EC50: 0.15 nM and 1.0 nM, respectively in the dual luciferase reporter assay). KAG-308 shows a Ki and EC50 values of 2.57 nM and 17 nM for human EP4 receptor, respectively, more selective over human EP1 (Ki, 1410 nM; EC50, 1000 nM), EP2 (Ki, 1540 nM; EC50, 1000 nM), EP3 (Ki, 32.4 nM; EC50, 160 nM) and IP receptor (Ki, 52.9 nM; EC50, >10000 nM) [1].

化学信息
分子量460.52
分子式C24H30F2N4O3
CAS No.1215192-68-9
Smiles[H][C@]12C[C@@H](O)[C@H](\C=C\[C@@H](O)[C@H](C)c3cccc(C)c3)[C@@]1([H])C(F)(F)\C(O2)=C\CCCc1nnn[nH]1
密度1.32 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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