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Zegocractin (CM-4620) 是一种钙离子释放激活通道的抑制剂,对Orai1/STIM1和Orai2/STIM1的IC50值分别为 119 和 895 nM。


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Zegocractin (CM-4620) 是一种钙离子释放激活通道的抑制剂,对Orai1/STIM1和Orai2/STIM1的IC50值分别为 119 和 895 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 | 
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 938 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 2,480 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 3,770 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 5,950 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 8,330 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 11,200 | In stock | |
| 200 mg | ¥ 14,900 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,280 | In stock | 
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| 产品描述 | Zegocractin (CM-4620) is a calcium-release activated calcium-channel (CRAC channel) inhibitor. | 
| 靶点活性 |  Orai2/STIM1:119 nM, Orai2/STIM1:895 nM | 
| 体外活性 | CM-4620(化合物1)对Orai1型CRAC通道比Orai2型更具有活性。在人类PBMCs中,CM-4620强效抑制了多种在T细胞中扮演重要角色的细胞因子的释放(IC50s,IFN γ:138 nM, IL-6:135 nM, IL-4:879 nM, IL-1β:240 nM, IL-10:303 nM, IL-2:59 nM, TNFα:225 nM, IL-17:120 nM)[1]。 | 
| 体内活性 | 小鼠的PACs用CRAC抑制剂GSK-7975A或CM-4620处理后,观察其钙吸收速率。两种CRAC抑制剂在700 nM的剂量下将贮存操作型钙进入ER的速率降低到对照水平的50%。而CM-4620在10 mM的剂量下可完全阻断重吸收。 | 
| 别名 | N-(5-(6-Chloro-2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)pyrazin-2-yl)-2-fluoro-6-methylbenzamide, CM-4620, CM4620 | 
| 分子量 | 421.76 | 
| 分子式 | C19H11ClF3N3O3 | 
| CAS No. | 1713240-67-5 | 
| Smiles | Cc1cccc(F)c1C(=O)Nc1cnc(cn1)-c1cc2OC(F)(F)Oc2cc1Cl | 
| 密度 | 1.58 g/cm3 (Predicted) | 
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: Insoluble  DMSO: 100 mg/mL (237.1 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| DMSO 
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 比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,  一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%
 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%  DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 
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