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别名 N-(5-(6-Chloro-2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)pyrazin-2-yl)-2-fluoro-6-methylbenzamide, CM-4620, CM4620
Zegocractin (CM-4620) 是一种钙离子释放激活通道的抑制剂,对Orai1/STIM1和Orai2/STIM1的IC50值分别为 119 和 895 nM。


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Zegocractin (CM-4620) 是一种钙离子释放激活通道的抑制剂,对Orai1/STIM1和Orai2/STIM1的IC50值分别为 119 和 895 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 938 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,480 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,770 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 5,950 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 8,330 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 11,200 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 14,900 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,280 | 现货 |
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| 产品描述 | Zegocractin (CM-4620) is a calcium-release activated calcium-channel (CRAC channel) inhibitor. |
| 靶点活性 | Orai2/STIM1:119 nM, Orai2/STIM1:895 nM |
| 体外活性 | CM-4620(化合物1)对Orai1型CRAC通道比Orai2型更具有活性。在人类PBMCs中,CM-4620强效抑制了多种在T细胞中扮演重要角色的细胞因子的释放(IC50s,IFN γ:138 nM, IL-6:135 nM, IL-4:879 nM, IL-1β:240 nM, IL-10:303 nM, IL-2:59 nM, TNFα:225 nM, IL-17:120 nM)[1]。 |
| 体内活性 | 小鼠的PACs用CRAC抑制剂GSK-7975A或CM-4620处理后,观察其钙吸收速率。两种CRAC抑制剂在700 nM的剂量下将贮存操作型钙进入ER的速率降低到对照水平的50%。而CM-4620在10 mM的剂量下可完全阻断重吸收。 |
| 别名 | N-(5-(6-Chloro-2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)pyrazin-2-yl)-2-fluoro-6-methylbenzamide, CM-4620, CM4620 |
| 分子量 | 421.76 |
| 分子式 | C19H11ClF3N3O3 |
| CAS No. | 1713240-67-5 |
| Smiles | Cc1cccc(F)c1C(=O)Nc1cnc(cn1)-c1cc2OC(F)(F)Oc2cc1Cl |
| 密度 | 1.58 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: Insoluble DMSO: 100 mg/mL (237.1 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+90% Corn Oil: 3.3 mg/mL (7.82 mM), Sonication is recommeded. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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