Name: Ipatasertib
Brand: TargetMol
SKU: T6252
Rating: 4.5 (1 reviews)

规格

价格

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数量

1 mg

¥ 359

5日内发货

2 mg

¥ 513

5日内发货

5 mg

¥ 973

5日内发货

10 mg

¥ 1,470

5日内发货

25 mg

¥ 2,550

5日内发货

50 mg

¥ 3,980

5日内发货

100 mg

¥ 5,820

5日内发货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 973

In Stock

产品介绍

生物活性

产品描述	Ipatasertib (GDC-0068) is a selective, ATP-competitive pan-Akt inhibitor that inhibits Akt1 (IC50:5 nM), Akt2 (IC50:18 nM), and Akt3 (IC50:8 nM). Ipatasertib (GDC-0068) can lead to p53-independent PUMA activation by inhibiting Akt, thereby activating FoxO3a and NF-κB simultaneously, directly binding to the PUMA promoter, upregulating PUMA transcription and Bax-mediated intrinsic mitochondrial apoptosis.
靶点活性	Akt2:18 nM, Akt1:5 nM, PKA:3100 nM, Akt3:8 nM
体外活性	方法：在 Ipatasertib (GDC-0068) （1-20 μM）处理 HCT116 细胞后的 0、3、6、12 和 24 小时，通过 CCK-8 在 HCT116 中检测细胞活力，研究 ipatasertib 如何影响肿瘤进展。结果：HCT116 细胞活力随着剂量或时间的增加而显着下降， Ipatasertib (GDC-0068) 可以以剂量和时间依赖性方式抑制细胞增殖。[1] 方法： Ipatasertib (GDC-0068) （10μM）处理HCT116细胞，通过蛋白质印迹分析 HCT116 WT 和 p53−/− 中 p53 或 PUMA 的表达；通过实时 qPCR 分析 WT、p53−/−HCT116 和 DLD1 中 Ipatasertib (GDC-0068) 诱导的 PUMA mRNA，并将其标准化为管家基因 β-actin。结果：Ipatasertib (GDC-0068) 处理随着剂量的增加，PUMA的表达水平逐渐上调；在 WT （HCT116， RKO）、p53 突变体（DLD1， HT29）和 p53 中均观察到这种上调；Ipatasertib (GDC-0068) 可导致 PUMA 的 p53 非依赖性转录激活并抑制细胞增殖。[1]
体内活性	方法：裸鼠皮下注射HCT116 WT 或 PUMA−/−，模型小鼠服用Ipatasertib (GDC-0068) （30mg / kg，口服，15天），计算实验结束时的代表性肿瘤、肿瘤重量和治疗后指定时间点的 c 肿瘤体积，研究PUMA 介导的细胞凋亡对于 ipatasertib 的抗肿瘤活性是否是必需的。结果：Ipatasertib (GDC-0068) 显着抑制了 WT 肿瘤的生长；免疫组化染色显示，WT和PUMA中P-Akt的表达均降低；Ki67在WT肿瘤中明显降低，但在PUMA中无较大变化；C-Caspase3在WT肿瘤中明显增加，在PUMA中略有增加；Ipatasertib (GDC-0068) 在结肠癌中具有 PUMA 依赖性的抗肿瘤作用。[1]
激酶实验	Kinase Assay: The fluorescence polarization assay for ATP competitive inhibition is done as follows: mPI3Kα dilution solution (90 nM) is prepared in fresh assay buffer (50 mM Hepes pH 7.4, 150 mM NaCl, 5 mM DTT, 0.05% CHAPS) and kept on ice. The enzyme reaction contains 0.5 nM mouse PI3Kα (p110α/p85α complex purified from insect cells), 30 μM PIP2, PF-04691502 (0, 1, 4, and 8 nM), 5 mM MgCl2, and 2-fold serial dilutions of ATP (0–800 μM). Final dimethyl sulfoxide is 2.5%. The reaction is initiated by the addition of ATP and terminated after 30 minutes with 10 mM EDTA. In a detection plate, 15 uL of detector/probe mixture containing 480 nM GST-Grp1PH domain and 12 nM TAMRA tagged fluorescent PIP3 in assay buffer is mixed with 15 uL of kinase reaction mixture. The plate is shaken for 3 minutes, and incubated for 35 to 40 minutes before reading on an LJL Analyst HT.
细胞实验	GDC-0068 is prepared in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[2]. The 384-well plates are seeded with 2,000 cells per well in a volume of 54 μL per well followed by incubation at 37°C under 5% CO2 overnight (~16 hours). Compounds (e.g., GDC-0068) are diluted in DMSO to generate the desired stock concentrations then added in a volume of 6 μL per well. All treatments are tested in quadruplicates. After 4 days incubation, relative numbers of viable cells are estimated using CellTiter-Glo and total luminescence is measured on a Wallac Multilabel Reader. The concentration of drug resulting in IC50 is calculated from a 4-parameter curve analysis (XLfit) and is determined from a minimum of 3 experiments. For cell lines that failed to achieve an IC50, the highest concentration tested (10 μM) is listed[2].
别名	帕他色替, RG7440, GDC-0068

化学信息

分子量	458
分子式	C₂₄H₃₂ClN₅O₂
CAS No.	1001264-89-6
Smiles	C[C@H]1C2=C(N=CN=C2[C@H](O)C1)N3CCN(C([C@H](CNC(C)C)C4=CC=C(Cl)C=C4)=O)CC3
密度	1.254 g/cm3
颜色	Yellow
物理性状	Solid

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 85 mg/mL (185.59 mM), Sonication is recommended.

Ethanol: 85 mg/mL (185.59 mM), Sonication is recommended.

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (10.92 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO/Ethanol

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.1834 mL	10.9170 mL	21.8341 mL	109.1703 mL
5 mM	0.4367 mL	2.1834 mL	4.3668 mL	21.8341 mL
10 mM	0.2183 mL	1.0917 mL	2.1834 mL	10.9170 mL
20 mM	0.1092 mL	0.5459 mL	1.0917 mL	5.4585 mL
50 mM	0.0437 mL	0.2183 mL	0.4367 mL	2.1834 mL
100 mM	0.0218 mL	0.1092 mL	0.2183 mL	1.0917 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

Ipatasertib

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