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APH02174

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货号 T211447Cas号 3065494-66-5

APH02174 是一种具高度选择性且口服有效的 IRAK4 PROTAC 降解剂，在 THP-1 细胞中的 DC50 为 4.01 nM。它通过抑制 IL-6 释放来阻断炎症信号，用于研究包括银屑病和类风湿性关节炎在内的炎症性疾病。

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APH02174 是一种具高度选择性且口服有效的 IRAK4 PROTAC 降解剂，在 THP-1 细胞中的 DC50 为 4.01 nM。它通过抑制 IL-6 释放来阻断炎症信号，用于研究包括银屑病和类风湿性关节炎在内的炎症性疾病。

规格价格库存数量
10 mg
待询
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50 mg
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大包装 & 定制
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
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产品介绍

生物活性
产品描述
APH02174 is a highly selective and orally active IRAK4PROTAC degrader, with a DC50 of 4.01 nM in THP-1 cells. It blocks inflammatory signaling by inhibiting IL-6 release and is applicable for researching inflammatory diseases such as psoriasis and rheumatoid arthritis.
靶点活性
IRAK4:4.01 nM (DC50)
体外活性

化合物 APH02174 (0.24-1000 nM) 能在多种细胞中选择性降解 IRAK4 蛋白，包括 THP-1 (DC 50 = 4.01 nM)、hPBMCs (DC 50 = 0.43 nM) 以及小鼠 PBMCs (DC 50 = 3.57 nM)。此外，APH02174 (0.03-2000 nM；24 小时) 显著抑制 hPBMCs 中的 LPS 诱导的 IL-6 释放 (IC 50 = 16.43 nM)。

体内活性

APH02174 (10-100 mg/kg；口服；每日两次；持续 7 天) 能降低 IMQ 诱导的银屑病小鼠皮肤炎症并减少脾脏中的 IRAK4 蛋白水平。APH02174 (30 或 100 mg/kg；口服；每日一次；持续 14 天) 显著改善类风湿性关节炎小鼠的关节炎。

化学信息
分子量870.00
分子式C49H55N7O8
CAS No.3065494-66-5
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

233
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