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BChE/p38-α MAPK-IN-1

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BChE/p38-α MAPK-IN-1 是一种双重选择性抑制剂,作用于hBChE (IC50= 772 nM) 和p38α MAPK (IC50= 191 nM)。该化合物可降低细胞内IL-1β、IL-6、IL-8、TNF-α等促炎性细胞因子产生,改善Scopolamine诱导的认知障碍,缓解LPS诱导的空间学习障碍,并在小鼠中展现抗神经炎症功效。BChE/p38-α MAPK-IN-1 适用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。

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货号 T212999Cas号 3077831-11-6

BChE/p38-α MAPK-IN-1 是一种双重选择性抑制剂,作用于hBChE (IC50= 772 nM) 和p38α MAPK (IC50= 191 nM)。该化合物可降低细胞内IL-1β、IL-6、IL-8、TNF-α等促炎性细胞因子产生,改善Scopolamine诱导的认知障碍,缓解LPS诱导的空间学习障碍,并在小鼠中展现抗神经炎症功效。BChE/p38-α MAPK-IN-1 适用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。

BChE/p38-α MAPK-IN-1
规格价格库存数量
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待询
10-14周
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产品介绍


生物活性
产品描述
BChE/p38-α MAPK-IN-1 is a selective dual inhibitor targeting hBChE (IC50 = 772 nM) and p38α MAPK (IC50 = 191 nM). It reduces the production of pro-inflammatory cytokines (IL-1β, IL-6, IL-8, TNF-α) in cells, improves scopolamine-induced cognitive impairment, alleviates LPS-induced spatial learning deficits, and exhibits anti-neuroinflammatory effects in mice, making it applicable for Alzheimer's disease (AD) research.
靶点活性
p38α MAPK:191 nM
体外活性

BChE/p38-α MAPK-IN-1 (Compound 95) 对 hBChE 展现出 IC 50 = 772 nM 的抑制活性,对 p38α MAPK 表现出 IC 50 = 191 nM 的抑制效果。在剂量为 1-5 μM,处理时间为 18 小时的条件下,该化合物在植物血凝素 (PHA) 刺激的人外周血单核细胞 (PBMCs) 中能减少促炎性细胞因子 (IL-1β, IL-6, IL-8, TNF-α) 的产生,并略微增加抗炎性细胞因子 IL-12 的水平。

体内活性

BChE/p38-α MAPK-IN-1 (Compound 95) (5-10 mg/kg,腹腔注射,试验前 60 分钟) 能改善成年雄性白化瑞士 (CD-1) 小鼠的Scopolamine所诱导的认知障碍。同时,BChE/p38-α MAPK-IN-1 (10 mg/kg,腹腔注射,每天一次,持续10天) 可以缓解成年雄性C57BL/6J 小鼠中由LPS诱导的空间学习障碍,并具有抗神经炎症的作用。

化学信息
分子量454.57
分子式C26H32F2N4O
CAS No.3077831-11-6
SmilesO=C(NCCN(C)C)C1=CC2=C(C=NN2CC3CCCCC3)C=C1CC4=CC=C(F)C=C4F
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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