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BChE/p38-α MAPK-IN-1 是一种双重选择性抑制剂,作用于hBChE (IC50= 772 nM) 和p38α MAPK (IC50= 191 nM)。该化合物可降低细胞内IL-1β、IL-6、IL-8、TNF-α等促炎性细胞因子产生,改善Scopolamine诱导的认知障碍,缓解LPS诱导的空间学习障碍,并在小鼠中展现抗神经炎症功效。BChE/p38-α MAPK-IN-1 适用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
BChE/p38-α MAPK-IN-1 是一种双重选择性抑制剂,作用于hBChE (IC50= 772 nM) 和p38α MAPK (IC50= 191 nM)。该化合物可降低细胞内IL-1β、IL-6、IL-8、TNF-α等促炎性细胞因子产生,改善Scopolamine诱导的认知障碍,缓解LPS诱导的空间学习障碍,并在小鼠中展现抗神经炎症功效。BChE/p38-α MAPK-IN-1 适用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | BChE/p38-α MAPK-IN-1 is a selective dual inhibitor targeting hBChE (IC50 = 772 nM) and p38α MAPK (IC50 = 191 nM). It reduces the production of pro-inflammatory cytokines (IL-1β, IL-6, IL-8, TNF-α) in cells, improves scopolamine-induced cognitive impairment, alleviates LPS-induced spatial learning deficits, and exhibits anti-neuroinflammatory effects in mice, making it applicable for Alzheimer's disease (AD) research. |
| 靶点活性 | p38α MAPK:191 nM |
| 体外活性 | BChE/p38-α MAPK-IN-1 (Compound 95) 对 hBChE 展现出 IC 50 = 772 nM 的抑制活性,对 p38α MAPK 表现出 IC 50 = 191 nM 的抑制效果。在剂量为 1-5 μM,处理时间为 18 小时的条件下,该化合物在植物血凝素 (PHA) 刺激的人外周血单核细胞 (PBMCs) 中能减少促炎性细胞因子 (IL-1β, IL-6, IL-8, TNF-α) 的产生,并略微增加抗炎性细胞因子 IL-12 的水平。 |
| 体内活性 | BChE/p38-α MAPK-IN-1 (Compound 95) (5-10 mg/kg,腹腔注射,试验前 60 分钟) 能改善成年雄性白化瑞士 (CD-1) 小鼠的Scopolamine所诱导的认知障碍。同时,BChE/p38-α MAPK-IN-1 (10 mg/kg,腹腔注射,每天一次,持续10天) 可以缓解成年雄性C57BL/6J 小鼠中由LPS诱导的空间学习障碍,并具有抗神经炎症的作用。 |
| 分子量 | 454.57 |
| 分子式 | C26H32F2N4O |
| CAS No. | 3077831-11-6 |
| Smiles | O=C(NCCN(C)C)C1=CC2=C(C=NN2CC3CCCCC3)C=C1CC4=CC=C(F)C=C4F |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多