规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 413

现货

5 mg

¥ 993

现货

10 mg

¥ 1,590

现货

25 mg

¥ 2,730

现货

50 mg

¥ 3,970

现货

100 mg

¥ 5,680

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 959

现货

生物活性

产品描述	PLX51107 is a potent and selective BET inhibitor (Kds: 1.6, 2.1, 1.7, and 5 nM for BRD2-BD1, BRD3-BD1, BRD4-BD1, and BRDT-BD1).
靶点活性	BRD4 BD1:1.7 nM (Kd), BRD3 BD2:6.2 nM (Kd), BRD2 BD2:5.9 nM (Kd), BRD4 BD2:6.1 nM (Kd), BRD3 BD1:2.1 nM (Kd), BRDT BD1:5 nM (Kd), BRD2 BD1:1.6 nM (Kd), BRDT BD2:120 nM (Kd)
体外活性	PLX51107是一种BET抑制剂，对BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1的Kds分别为1.6、2.1、1.7和5 nM，对BD2的Kds分别为5.9、6.2、6.1和120 nM。PLX51107还与CBP和EP300的溴结构域相互作用(Kd约在100 nM范围内)。PLX51107（0.156-10 μM）抑制初级慢性淋巴细胞性白血病（CLL）细胞的CpG诱导增殖。此外，PLX51107还导致p21和IκBα的积累，降低c-MYC水平，并调控促凋亡和抗凋亡蛋白。
体内活性	PLX51107（2 mg/kg，p.o.）在Ba/F3（小鼠IL3依赖的前B细胞系）脾肿大模型中通过口服抑制脾肿大75%，效果与25 mg/kg OTX015相似。PLX51107（20 mg/kg，每日一次，p.o.）通过每日一次口服，在侵袭性CLL和Richter转化（RT）疾病模型中展现出强大的抗白血病效果。
动物实验	For engraftment studies, C57BL/6 WT mice are engrafted with 1E7 cells by tail-vein injection of splenocytes derived from Eμ-TCL1 or Eμ-Myc/TCL1 mice with active disease. At the onset of leukemia (Eμ-TCL1: ≥ 10% CD19/CD5/CD45-positive circulating cells; Eμ-Myc/TCL1: WBC count ≥ 8 and/or ≥ 5% CD19/CD5/CD45-positive circulating cells), mice are randomized to receive treatments as indicated. PLX51107 20 mg/kg, qd (once daily), oral gavage. Vehicle = 10% N-methyl-2-pyrrolidone plus diluent (40% PEG400, 5% TPGS, 5% Poloxamer 407, and 50% water). Mice are sacrificed when meeting early removal criteria (>20% weight loss, impaired motility, splenomegaly, and evident tumor masses), and tissues are collected for further analysis.

化学信息

分子量	438.48
分子式	C₂₆H₂₂N₄O₃
CAS No.	1627929-55-8
Smiles	C[C@@H](c1ccccn1)n1cc(-c2ccc(cc2)C(O)=O)c2ncc(cc12)-c1c(C)noc1C
密度	1.32 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 70 mg/mL (159.64 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.56 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.2806 mL	11.4030 mL	22.8061 mL	114.0303 mL
5 mM	0.4561 mL	2.2806 mL	4.5612 mL	22.8061 mL
10 mM	0.2281 mL	1.1403 mL	2.2806 mL	11.4030 mL
20 mM	0.1140 mL	0.5702 mL	1.1403 mL	5.7015 mL
50 mM	0.0456 mL	0.2281 mL	0.4561 mL	2.2806 mL
100 mM	0.0228 mL	0.1140 mL	0.2281 mL	1.1403 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

PLX51107

PLX51107

产品介绍

引用文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

关键词

PLX51107

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