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TAT-DEF-Elk-1

Synonyms: TDE
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TAT-DEF-Elk-1是一种合成穿透肽,通过特异性干扰Elk-1的DEF对接结构域,有效阻断其ERK依赖性的核转位过程。在谷氨酸刺激下,该肽可抑制Elk-1丝氨酸383/389位点的磷酸化双重功能,防止核定位而不影响ERK及下游MSK1激酶的活性。实验数据显示,使用TAT-DEF-Elk-1处理能差异化调节即刻早期基因(IEG)表达,并显著影响树突延伸、SRF与肌动蛋白表达水平及细胞骨架动力学。该工具适用于研究Elk-1亚细胞定位与其促凋亡及转录调控功能之间的关联机制。

TAT-DEF-Elk-1

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货号 TP2157Cas号 1220751-16-5

别名 TDE

TAT-DEF-Elk-1是一种合成穿透肽,通过特异性干扰Elk-1的DEF对接结构域,有效阻断其ERK依赖性的核转位过程。在谷氨酸刺激下,该肽可抑制Elk-1丝氨酸383/389位点的磷酸化双重功能,防止核定位而不影响ERK及下游MSK1激酶的活性。实验数据显示,使用TAT-DEF-Elk-1处理能差异化调节即刻早期基因(IEG)表达,并显著影响树突延伸、SRF与肌动蛋白表达水平及细胞骨架动力学。该工具适用于研究Elk-1亚细胞定位与其促凋亡及转录调控功能之间的关联机制。

TAT-DEF-Elk-1
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产品介绍


生物活性
产品描述
TAT-DEF-Elk-1 is a synthetic penetrating peptide designed to specifically interfere with the DEF docking domain of the transcription factor Elk-1, blocking its ERK-dependent nuclear translocation. By preventing Elk-1 phosphorylation on Ser383/389, the peptide inhibits both nuclear relocalization and SRE-dependent gene expression without disrupting ERK or MSK1 activation. This compound is used in research to study cytonuclear trafficking, dendritic elongation, and cytoskeleton dynamics, including the regulation of SRF and actin expression in neuronal models.
靶点活性 (IC₅₀)
ELK1:
体外活性

Elk-1 phosphorylation on Ser383/389 simultaneously induces Elk-1 nuclear translocation and SRE-dependent gene expression. TAT-DEF-Elk-1 (5 μM for 2 hours) significantly inhibits c-Fos, Zif268, and JunB without affecting c-Jun expression. Additionally, TAT-DEF-Elk-1 (5-10 μM for 1 hour) specifically inhibits glutamate-induced Elk-1 activation without interfering with ERK, MSK-1, or CREB phosphorylation [1].

体内活性

TAT-DEF-Elk-1 (i.p.; 1mg/kg; daily; 14 days) reflects antidepressant efficacy in mice, it decreases immobility similar to the antidepressant desipramine and fluoxetine [2].

别名
TDE
化学信息
分子量3561.136
分子式C155H259N57O40
CAS No.1220751-16-5
SmilesCC[C@H](C)[C@H](NC(=O)[C@H](Cc1cnc[nH]1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](Cc1ccccc1)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](Cc1ccccc1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)CN)C(C)C)C(O)=O
密度1.53 g/cm3 (Predicted)
SequenceH-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Arg-Pro-Pro-Ser-Pro-Ala-Lys-Leu-Ser-Phe-Gln-Phe-Pro-Ser-Ser-Gly-Ser-Ala-Gln-Val-His-Ile-OH
Sequence ShortGRKKRRQRRRPPSPAKLSFQFPSSGSAQVHI
储存&溶解度
存储

Keep away from direct sunlight,Keep away from moisture,Store under nitrogen, Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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