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Sinbaglustat

Sinbaglustat

产品编号 T40542   CAS 441061-33-2
别名: ACT-519276, Sinbaglustat, OGT2378

Sinbaglustat (OGT2378) (OGT2378) 是葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 和非溶酶体葡萄糖神经酰胺酶 (GBA2) 的双重抑制剂。Sinbaglustat 是一种可透过血脑屏障的的口服N-烷基亚氨基糖。Sinbaglustat 可用于治疗溶酶体贮积症和研究溶酶体功能障碍相关的中枢神经退行性疾病。

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Sinbaglustat Chemical Structure
Sinbaglustat, CAS 441061-33-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,190 现货
5 mg ¥ 2,980 现货
10 mg ¥ 4,390 现货
25 mg ¥ 6,880 现货
50 mg ¥ 9,470 现货
100 mg ¥ 12,700 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,670 现货
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产品目录号及名称: Sinbaglustat (T40542)
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参考文献
产品描述 Sinbaglustat (OGT2378) (OGT2378) is a dual inhibitor of glucose ceramide synthetase (GCS) and non-lysosomal glucose ceramidase (GBA2).Sinbaglustat is an orally administered N-alkyl iminosugar that crosses the blood-brain barrier.Sinbaglustat is used for the treatment of lysosomal storage disorders and for the study of central neurodegenerative disorders associated with lysosomal dysfunction. Sinbaglustat is used for the treatment of lysosomal storage disorders and for the study of lysosomal dysfunction-related central neurodegenerative diseases.
体外活性 Sinbaglustat (OGT2378) (20 μM) leads to a remarkable reduction in the synthesis of glucosylceramide by 93% and ganglioside by >95% when compared to untreated MEB4 cells. This reduction occurs without inducing any cytotoxicity or antiproliferative effects.[1]
Sinbaglustat is 50-fold more potent in inhibiting GBA2 than GCS.[2]
体内活性 Sinbaglustat (OGT2378) (2500 mg/kg/day; p.o.; in the powdered chow; corresponding to 35-40 mg/mouse/day of Sinbaglustat; Female syngeneic C57BL/6 mice and bearing MEB4 melanoma tumor, 6-8 weeks old bearing MEB4 melanoma tumor) is highly effective in impeding melanoma tumor growth in vivo. The effectiveness of p.o. Sinbaglustat in this murine model suggests that inhibition of glycosphingolipid synthesis is a promising approach to inhibit tumor progression.[1]
别名 ACT-519276, Sinbaglustat, OGT2378
分子量 233.3
分子式 C11H23NO4
CAS No. 441061-33-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 46.66 mg/mL (200 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.2863 mL 21.4316 mL 42.8633 mL 107.1582 mL
5 mM 0.8573 mL 4.2863 mL 8.5727 mL 21.4316 mL
10 mM 0.4286 mL 2.1432 mL 4.2863 mL 10.7158 mL
20 mM 0.2143 mL 1.0716 mL 2.1432 mL 5.3579 mL
50 mM 0.0857 mL 0.4286 mL 0.8573 mL 2.1432 mL
100 mM 0.0429 mL 0.2143 mL 0.4286 mL 1.0716 mL

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1. Michael Weiss, et al. Inhibition of melanoma tumor growth by a novel inhibitor of glucosylceramide synthase. Cancer Res. 2003 Jul 1;63(13):3654-8. 2. Martine Gehin, et al. Assessment of Target Engagement in a First-in-Human Trial with Sinbaglustat, an Iminosugar to Treat Lysosomal Storage Disorders. Clin Transl Sci. 2021 Mar;14(2):558-567.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Sinbaglustat 441061-33-2 Metabolism Transferase OGT 2378 ACT-519276 ACT519276 OGT-2378 OGT2378 ACT 519276 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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