Name: Almorexant hydrochloride
Brand: TargetMol
SKU: T6155
Price: 422 CNY
Availability: InStock
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Almorexant hydrochloride

很棒

产品编号 T6155Cas号 913358-93-7

别名 Orexin-RA-1 hydrochloride, ACT-078573 hydrochloride, ACT 078573 hydrochloride, A 573 hydrochloride

Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) 是一种具有口服活性的双重食欲素受体（orexin receptor）拮抗剂，可阻断细胞内 Ca2+ 信号通路，一定程度上阻断甲基苯丙胺的兴奋作用。Almorexant hydrochloride 诱导细胞凋亡，可用于研究睡眠障碍。

Almorexant hydrochloride

很棒

纯度: 99.85%

产品编号 T6155 别名 Orexin-RA-1 hydrochloride, ACT-078573 hydrochloride, ACT 078573 hydrochloride, A 573 hydrochlorideCas号 913358-93-7

规格	价格	库存
1 mg	¥ 422	现货
5 mg	¥ 987	现货
10 mg	¥ 1,630	现货
25 mg	¥ 2,930	现货
50 mg	¥ 4,560	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,230	现货

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常见问题解答

问化合物带有盐酸盐离子、硫酸盐离子等是否和其本身有什么区别？盐形式和游离态有什么区别？

答盐和非盐形式化合物的活性分子是一样的，在生物实验中起到的效果也一致，活性和使用方法都是一样的。只是由于呈盐不同，物理性质比如溶解度会有差异。建议您根据溶解、实验需求进行选择。

问如何选择某个靶点的特异性或总的抑制剂？特异性和非特异性的区别是什么？

答抑制剂按照特异性分为广谱 pan 和特异性 selective 两种。Pan 为某个靶点总的抑制剂，对所有亚型或整个家族的成员都有抑制作用。Selective 抑制剂针对某个蛋白激酶的某个亚型或家族中某个成员抑制率特别高或有特异性抑制作用。一般评价一个抑制剂的抑制效率主要看 IC50 值，IC50 值越低，说明抑制剂效率越高。建议您根据以上几个特征进行综合选择，也可联系技术帮您推荐相关抑制剂。

产品介绍

生物活性

产品描述	Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) is an orally active dual orexin receptor antagonist that blocks the intracellular Ca2+ signaling pathway and, to a certain extent, blocks the excitatory effects of methamphetamine. Almorexant hydrochloride Induces apoptosis and can be used to study sleep disorders.
靶点活性	OX2:0.17 nM(ki), OX1:1.3 nM(ki)
体外活性	将 ASPC-1 细胞与 SHP2 抑制剂 NSC-87877（50μM）预孵育或不预孵育5分钟，无需或1 μM OREXIN-A 或1 μM Almorexant hydrochloride 添加。同时，HPAF-II 细胞也被处理5分钟，不带或使用1 μM Orexin-A。 Orexin-A 和 Almorexant hydrochloride 促进 SHP2/OX1R 复合物的酪氨酸磷酸化。[1]
体内活性	与未治疗的小鼠相比，每天在用 ASPC-1 细胞和小鼠处置的小鼠腹膜内注射（1.8μmol/kg）在用 ASPC-1 细胞造模的小鼠直到小鼠被处死，小鼠的肿瘤体积显着降低（> 50％），与未经处理的小鼠相比。 ASPC-1 肿瘤长成后开始使用 Almorexant hydrochloride 治疗，迅速且强烈减少已成形肿瘤的体积。免疫检测显示出的 OX1R 表达不受 Almorexant hydrochloride 治疗的影响。[1]
别名	Orexin-RA-1 hydrochloride, ACT-078573 hydrochloride, ACT 078573 hydrochloride, A 573 hydrochloride

化学信息

分子量	549.02
分子式	C₂₉H₃₂ClF₃N₂O₃
CAS No.	913358-93-7
Smiles	C(CC1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1)[C@H]2C=3C(=CC(OC)=C(OC)C3)CCN2[C@@H](C(NC)=O)C4=CC=CC=C4.Cl
密度	no data available

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

Ethanol: 48 mg/mL (87.43 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 40 mg/mL (72.86 mM), Sonication is recommended.

H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

溶液配制表

DMSO/Ethanol

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.8214 mL	9.1071 mL	18.2143 mL	91.0714 mL
5 mM	0.3643 mL	1.8214 mL	3.6429 mL	18.2143 mL
10 mM	0.1821 mL	0.9107 mL	1.8214 mL	9.1071 mL
20 mM	0.0911 mL	0.4554 mL	0.9107 mL	4.5536 mL
50 mM	0.0364 mL	0.1821 mL	0.3643 mL	1.8214 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

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