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Almorexant hydrochloride

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产品编号 T6155Cas号 913358-93-7
别名 Orexin-RA-1 hydrochloride, ACT-078573 hydrochloride, ACT 078573 hydrochloride, A 573 hydrochloride

Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) 是一种具有口服活性的双重食欲素受体(orexin receptor)拮抗剂,可阻断细胞内 Ca2+ 信号通路, 一定程度上阻断甲基苯丙胺的兴奋作用。Almorexant hydrochloride 诱导细胞凋亡,可用于研究睡眠障碍。

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纯度: 99.85%
产品编号 T6155 别名 Orexin-RA-1 hydrochloride, ACT-078573 hydrochloride, ACT 078573 hydrochloride, A 573 hydrochlorideCas号 913358-93-7

Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) 是一种具有口服活性的双重食欲素受体(orexin receptor)拮抗剂,可阻断细胞内 Ca2+ 信号通路, 一定程度上阻断甲基苯丙胺的兴奋作用。Almorexant hydrochloride 诱导细胞凋亡,可用于研究睡眠障碍。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 422
现货
5 mg
¥ 987
现货
10 mg
¥ 1,630
现货
25 mg
¥ 2,930
现货
50 mg
¥ 4,560
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,230
现货
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实验操作小课堂
常见问题解答
购买多次产品,发现颜色不同,怎么办?
首先请您确认批次,如果是同一个批次产品,请联系技术同事核查产品颜色。如果是不同批次,请您放心,颜色不同可能是生产工艺不同而造成的,生产过程中的操作、温度、时间等因素可能会影响产品的颜色。如果您对该批次有疑虑,可在官网下载相应的质检报告,我们是对产品质量负责的。
细胞实验中需要加多少抑制剂?
通常建议您参考同模型实验发表的文献报道;除参考文献报道以外,还需要通过预实验做“剂量-效应曲线”确定最佳作用浓度(浓度梯度);通过“时间-效应曲线”确定最佳孵育时间(处理时间梯度)。另外,抑制剂的使用量受多种因素影响,包括抑制对象的可接触性、细胞通透性、孵育时间、细胞种类等等。我们建议通过检索文献确定使用抑制剂的起始浓度。 如果有报道的 Ki 值或 IC50 值,可以采用其 5-10 倍的量开始尝试以达到抑制酶活性的最佳效果。 如果抑制剂的 Ki 值或 IC50 值未知,则需要在更广泛的范围尝试抑制剂的使用浓度,并采用 Michaelis-Menten 动力学计算 Ki 值。 一般设立溶解抑制剂时所采用的溶剂作为对照,以排除溶剂的非特异性影响。
准备进行动物实验,收到大包装粉末后,如何分装溶解?
根据配制出来的溶液是不是澄清的确定一次性能配多少:如果配制出来是澄清溶液,可以一次性多配制一些,储存于4度冰箱,大概一周配一次,放久了可能会失效;如果配制出来是混悬液,建议每次使用的时候都现配现用。
如何选择合适的溶剂?
常用的溶剂包括DMSO、水、乙醇等。建议您根据抑制剂给出的溶解度参考,选择合适的溶剂。如果该抑制剂可以溶于DMSO,建议使用没有吸潮新开封的 DMSO,如果有潮气污染,很容易带来抑制剂降解或难溶的问题。如果该抑制剂可以溶于水,建议您根据实验类型选择无菌水、生理盐水、无菌 PBS 、培养基等作为溶剂。
超声应使用什么仪器?
建议使用“超声清洗仪”,不推荐用“超声破碎仪”。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) is an orally active dual orexin receptor antagonist that blocks the intracellular Ca2+ signaling pathway and, to a certain extent, blocks the excitatory effects of methamphetamine. Almorexant hydrochloride Induces apoptosis and can be used to study sleep disorders.
靶点活性
OX2:0.17 nM(ki), OX1:1.3 nM(ki)
体外活性
将 ASPC-1 细胞与 SHP2 抑制剂 NSC-87877(50μM)预孵育或不预孵育5分钟,无需或1 μM OREXIN-A 或1 μM Almorexant hydrochloride 添加。同时,HPAF-II 细胞也被处理5分钟,不带或使用1 μM Orexin-A。 Orexin-A 和 Almorexant hydrochloride 促进 SHP2/OX1R 复合物的酪氨酸磷酸化。[1]
体内活性
与未治疗的小鼠相比,每天在用 ASPC-1 细胞和小鼠处置的小鼠腹膜内注射(1.8μmol/kg)在用 ASPC-1 细胞造模的小鼠直到小鼠被处死,小鼠的肿瘤体积显着降低(> 50%),与未经处理的小鼠相比。 ASPC-1 肿瘤长成后开始使用 Almorexant hydrochloride 治疗,迅速且强烈减少已成形肿瘤的体积。免疫检测显示出的 OX1R 表达不受 Almorexant hydrochloride 治疗的影响。[1]
别名Orexin-RA-1 hydrochloride, ACT-078573 hydrochloride, ACT 078573 hydrochloride, A 573 hydrochloride
化学信息
分子量549.02
分子式C29H32ClF3N2O3
CAS No.913358-93-7
SmilesC(CC1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1)[C@H]2C=3C(=CC(OC)=C(OC)C3)CCN2[C@@H](C(NC)=O)C4=CC=CC=C4.Cl
密度no data available
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 48 mg/mL (87.43 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 40 mg/mL (72.86 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8214 mL9.1071 mL18.2143 mL91.0714 mL
5 mM0.3643 mL1.8214 mL3.6429 mL18.2143 mL
10 mM0.1821 mL0.9107 mL1.8214 mL9.1071 mL
20 mM0.0911 mL0.4554 mL0.9107 mL4.5536 mL
50 mM0.0364 mL0.1821 mL0.3643 mL1.8214 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

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4个月前
5.0
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