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Nrf2-IN-4 是一种通过抑制NRF2来诱导铁死亡 (ferroptosis) 的Nrf2抑制剂。Nrf2-IN-4 干扰细胞铁稳态,促进铁蛋白的降解,最终导致铁死亡。它通过增加铁依赖性活性氧 (ROS) 的生成和溶酶体酸化来激活溶酶体。此外,Nrf2-IN-4 还展示出显著的抗肿瘤效果,并可应用于乳腺癌研究。

Nrf2-IN-4 是一种通过抑制NRF2来诱导铁死亡 (ferroptosis) 的Nrf2抑制剂。Nrf2-IN-4 干扰细胞铁稳态,促进铁蛋白的降解,最终导致铁死亡。它通过增加铁依赖性活性氧 (ROS) 的生成和溶酶体酸化来激活溶酶体。此外,Nrf2-IN-4 还展示出显著的抗肿瘤效果,并可应用于乳腺癌研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
Nrf2-IN-4 相关产品
| 产品描述 | Nrf2-IN-4 is an Nrf2 inhibitor that induces ferroptosis by disrupting cellular iron homeostasis, promoting ferritin degradation, and ultimately triggering ferroptosis. It activates lysosomes through iron-dependent reactive oxygen species (ROS) production and lysosomal acidification. Nrf2-IN-4 demonstrates significant antitumor effects and is applicable in breast cancer research. |
| 体外活性 | Nrf2-IN-4 (Compound PhcY) (0.01-10 μM, 72 h) 对多种癌症细胞系具有抑制作用,其 IC 50 值依次为:MCF-7细胞 80 nM,HepG2细胞 3.26 μM,T24细胞 0.90 μM,HCT116 细胞 2.89 μM,L929成纤维细胞 3.27 μM,以及HEK293人胚肾细胞 5.36 μM。Nrf2-IN-4 (40-160 nM) 使 MCF-7 细胞呈现“气球状”及圆形形态,伴随细胞质内液泡化。Nrf2-IN-4 (40-80 nM, 14 days) 以剂量依赖方式抑制 MCF-7 细胞的克隆形成。Nrf2-IN-4 (80-160 nM, 24-48 h) 通过抑制Nrf2增加MCF-7 细胞游离铁池 (LIP) 和铁死亡。Nrf2-IN-4 (80-320 nM, 24 h) 借助促进铁依赖性活性氧 (ROS) 产生和溶酶体酸化,诱导MCF-7 细胞的溶酶体激活。Nrf2-IN-4 (40-320 nM, 0-12 h) 通过铁蛋白自噬诱导MCF-7 细胞铁蛋白降解。Nrf2-IN-4 (80-320 nM) 导致氧化应激,显著降低MCF-7 细胞的线粒体膜电位,此效应可被Acetylcysteine (N-acetylcysteine) (NAC) 缓解。Nrf2-IN-4 (0.1-0.2 μM) 在抑制肿瘤类器官生长方面明显优于ML385。 |
| 体内活性 | Nrf2-IN-4 (Compound PhcY) (10 mg/kg,腹腔注射,每日一次,持续21天) 在 MCF-7 异种移植小鼠模型中表现出显著的肿瘤抑制活性。 |
| 分子量 | 426.32 |
| 分子式 | C20H13Cl2N5S |
| CAS No. | 2417486-06-5 |
| 密度 | no data available |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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