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Nrf2-IN-4

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货号 T211919Cas号 2417486-06-5

Nrf2-IN-4 是一种通过抑制NRF2来诱导铁死亡 (ferroptosis) 的Nrf2抑制剂。Nrf2-IN-4 干扰细胞铁稳态,促进铁蛋白的降解,最终导致铁死亡。它通过增加铁依赖性活性氧 (ROS) 的生成和溶酶体酸化来激活溶酶体。此外,Nrf2-IN-4 还展示出显著的抗肿瘤效果,并可应用于乳腺癌研究。

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Nrf2-IN-4 是一种通过抑制NRF2来诱导铁死亡 (ferroptosis) 的Nrf2抑制剂。Nrf2-IN-4 干扰细胞铁稳态,促进铁蛋白的降解,最终导致铁死亡。它通过增加铁依赖性活性氧 (ROS) 的生成和溶酶体酸化来激活溶酶体。此外,Nrf2-IN-4 还展示出显著的抗肿瘤效果,并可应用于乳腺癌研究。

规格价格库存数量
10 mg
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10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
Nrf2-IN-4 is an Nrf2 inhibitor that induces ferroptosis by disrupting cellular iron homeostasis, promoting ferritin degradation, and ultimately triggering ferroptosis. It activates lysosomes through iron-dependent reactive oxygen species (ROS) production and lysosomal acidification. Nrf2-IN-4 demonstrates significant antitumor effects and is applicable in breast cancer research.
体外活性

Nrf2-IN-4 (Compound PhcY) (0.01-10 μM, 72 h) 对多种癌症细胞系具有抑制作用,其 IC 50 值依次为:MCF-7细胞 80 nM,HepG2细胞 3.26 μM,T24细胞 0.90 μM,HCT116 细胞 2.89 μM,L929成纤维细胞 3.27 μM,以及HEK293人胚肾细胞 5.36 μM。Nrf2-IN-4 (40-160 nM) 使 MCF-7 细胞呈现“气球状”及圆形形态,伴随细胞质内液泡化。Nrf2-IN-4 (40-80 nM, 14 days) 以剂量依赖方式抑制 MCF-7 细胞的克隆形成。Nrf2-IN-4 (80-160 nM, 24-48 h) 通过抑制Nrf2增加MCF-7 细胞游离铁池 (LIP) 和铁死亡。Nrf2-IN-4 (80-320 nM, 24 h) 借助促进铁依赖性活性氧 (ROS) 产生和溶酶体酸化,诱导MCF-7 细胞的溶酶体激活。Nrf2-IN-4 (40-320 nM, 0-12 h) 通过铁蛋白自噬诱导MCF-7 细胞铁蛋白降解。Nrf2-IN-4 (80-320 nM) 导致氧化应激,显著降低MCF-7 细胞的线粒体膜电位,此效应可被Acetylcysteine (N-acetylcysteine) (NAC) 缓解。Nrf2-IN-4 (0.1-0.2 μM) 在抑制肿瘤类器官生长方面明显优于ML385。

体内活性

Nrf2-IN-4 (Compound PhcY) (10 mg/kg,腹腔注射,每日一次,持续21天) 在 MCF-7 异种移植小鼠模型中表现出显著的肿瘤抑制活性。

化学信息
分子量426.32
分子式C20H13Cl2N5S
CAS No.2417486-06-5
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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