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KRASG12C IN-19

货号 T214375Cas号 2915282-32-3 一键复制产品信息
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KRASG12C IN-19 是一种专门针对 KRASG12C 的抑制剂，在 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H358 中表现出高效的抗增殖作用 (IC50= 7.6 nM)，并有效抑制下游 ERK 磷酸化 (IC50= 24.06 nM)。它对 KRASG12V 和 KRASG12D 突变型癌细胞 (PANC 1、Panc 03.27、AsPC 1 和 GP2d) 的抑制活性不显著 (IC50> 10,000 nM)。KRASG12C IN-19 能迅速与 KRASG12V-GDP 形成共价键，从而实现下游 KRAS 通路的剂量依赖性抑制。KRASG12C IN-19 适用于研究 KRASG12C 驱动的癌症，包括非小细胞肺癌、胰腺癌和结直肠癌。

KRASG12C IN-19

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货号 T214375Cas号 2915282-32-3

KRASG12C IN-19 是一种专门针对 KRASG12C 的抑制剂，在 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H358 中表现出高效的抗增殖作用 (IC50= 7.6 nM)，并有效抑制下游 ERK 磷酸化 (IC50= 24.06 nM)。它对 KRASG12V 和 KRASG12D 突变型癌细胞 (PANC 1、Panc 03.27、AsPC 1 和 GP2d) 的抑制活性不显著 (IC50> 10,000 nM)。KRASG12C IN-19 能迅速与 KRASG12V-GDP 形成共价键，从而实现下游 KRAS 通路的剂量依赖性抑制。KRASG12C IN-19 适用于研究 KRASG12C 驱动的癌症，包括非小细胞肺癌、胰腺癌和结直肠癌。

KRASG12C IN-19
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待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
KRASG12C IN-19 is a selective inhibitor of KRASG12C. It exhibits potent antiproliferative activity against the KRASG12C-mutant non-small cell lung cancer (NSCLC) cell line H358, with an IC50 of 7.6 nM, and effectively inhibits downstream ERK phosphorylation (IC50= 24.06 nM). It shows no significant inhibitory activity on KRASG12V and KRASG12D mutant cancer cells (PANC 1, Panc 03.27, AsPC 1, and GP2d cells) with IC50 values greater than 10,000 nM. KRASG12C IN-19 rapidly forms a covalent bond with KRASG12V-GDP, leading to dose-dependent inhibition of the downstream KRAS pathway. This compound is suitable for research on KRASG12C-driven cancers, including non-small cell lung cancer, pancreatic cancer, and colorectal cancer.
靶点活性
ERK:24.6 nM
体外活性

KRASG12C IN-19 (compound 8t) 在人源和小鼠肝微粒体中显示出卓越的代谢稳定性，其半衰期分别为 188.2 分钟和 112.3 分钟，固有清除率 CL int 为 6.4 和 15.8 mL/min/kg。KRASG12C IN-19 在浓度范围为 4.88-312.5 nM 并处理 72 小时时，针对 H358 非小细胞肺癌细胞展现出显著的纳摩尔级抗增殖活性，其 IC 50 为 7.6 nM。然而，在相同处理条件下，对 PANC-1 (KRAS G12V 突变)、Panc 03.27、AsPC-1 (KRAS G12D 突变) 和 GP2d 癌细胞的细胞抑制效力不明显，IC 50 均大于 1000 nM。此外，KRASG12C IN-19 在浓度 4.88-312.5 nM，处理 3 小时时可以剂量依赖性地抑制 H358 细胞中 ERK 的磷酸化，IC 50 为 24.06 nM，并且对 hERG 通道的毒性潜力较低，在 CHO 细胞系中的 IC 50 超过 30 μM。

体内活性

KRASG12C IN-19（30 mg/kg，口服给药，每日一次，连续 29 天）能够显著抑制携带 KRAS G12C 突变的 H358 NSCLC 人源细胞衍生异种移植瘤在雌性 BALB/c 小鼠体内的生长，而且未发现明显毒副作用。

化学信息
分子量590.66
分子式C33H31FN8O2
CAS No.2915282-32-3
SmilesO=C1N(C=2C(=NC=NC2C3CC3)C4CC4)C=5C(C(=N1)N6[C@@H](C)CN(C(C=C)=O)[C@H](C)C6)=CC(C#N)=C(N5)C7=C(F)C=CC=C7
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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