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Pirenzepine

产品编号 T61228 CAS 28797-61-7

Pirenzepine (LS 519 free base) is a selective antagonist of the M1 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR). It effectively inhibits gastric acid secretion and reduces muscle spasm, making it a valuable compound for investigating peptic ulcers. Additionally, Pirenzepine exhibits anti-proliferative activity against cancer cells [1] [2]. 在相同实验条件下，摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性，但盐形式 Pirenzepine dihydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Pirenzepine, CAS 28797-61-7

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 10,600	6-8周
50 mg	￥ 13,800	6-8周
100 mg	￥ 17,500	6-8周

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Pirenzepine 的其他形式现货产品:

Pirenzepine dihydrochloride

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生物活性

化学信息

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产品描述	Pirenzepine (LS 519 free base) is a selective antagonist of the M1 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR). It effectively inhibits gastric acid secretion and reduces muscle spasm, making it a valuable compound for investigating peptic ulcers. Additionally, Pirenzepine exhibits anti-proliferative activity against cancer cells [1] [2].
体外活性	Pirenzepine (100-140 μg/mL; 24 h) inhibits PC-3 cell proliferation activity [2]. Pirenzepine (110 μg/mL; 24 h) inhibits prostate and lung cancer cell migration [2]. Pirenzepine (100-130 μg/mL; 0-24 h) inhibits the expression of GLI1 in PC-3 cells [2]. Cell Proliferation Assay [2] Cell Line: PC-3 cells Concentration: 100-140 μg/mL Incubation Time: 24 hours Result: Inhibited PC-3 cell proliferation in a concentration-dependent manner. Cell Migration Assay [2] Cell Line: PC-3 and A549 cells Concentration: 110 μg/mL Incubation Time: 24 hours Result: Inhibited the migration of PC-3 and A549 cell lines (P=0.014). Western Blot Analysis [2] Cell Line: PC-3 cells Concentration: 110 μg/mL Incubation Time: 0-24 hours Result: Inhibited the expression of GLI1 and PTCH1. RT-PCR [2] Cell Line: PC-3 cell Concentration: 100-130 μg/mL Incubation Time: 24 hours Result: Suppressed GLI1 mRNA expression in PC-3 cells. Increased PTCH1 mRNA level but not reach statistical significance. Showed no SHH mRNA expression level change.
体内活性	Pirenzepine (intraperitoneal injection; 0.3 mg/kg; once) treatment shows beneficial effects in lipopolysaccharide-induced septic shock [3]. Animal Model: Male C57BL/6 mice with experimental endotoxemia [3] Dosage: 0.3 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection; 0.3 mg/kg; once Result: Improved survival rate of LPS-induced septic shock. Relieved LPS-induced pulmonary and hepatic injury. Reduced the expression of SOCS3 at mRNA level.

分子量	351.4
分子式	C19H21N5O2
CAS No.	28797-61-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +