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MLN-4760

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产品编号 T16116Cas号 305335-31-3

MLN-4760 是选择性的人ACE2抑制剂，IC50=0.44 nM，对人ACE2的选择性是其他相关蛋白的 5000 多倍，包括人睾丸 ACE (IC50，>100 μM) 和牛 carboxypeptidase A (IC50，27 μM)。

MLN-4760
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(R)-MLN-4760T72913305335-29-9
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纯度: 99.78%

产品编号 T16116Cas号 305335-31-3

MLN-4760 是选择性的人ACE2抑制剂，IC50=0.44 nM，对人ACE2的选择性是其他相关蛋白的 5000 多倍，包括人睾丸 ACE (IC50，>100 μM) 和牛 carboxypeptidase A (IC50，27 μM)。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,280
In stock
5 mg
¥ 2,620
In stock
10 mg
¥ 3,960
In stock
25 mg
¥ 6,330
In stock
50 mg
¥ 8,690
In stock
100 mg
¥ 11,700
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产品介绍

生物活性
产品描述
MLN-4760 is an angiotensin-converting (ACE2) inhibitor(human ACE2;IC50=0.44 nM). It also has excellent selectivity (>5000-fold) versus related enzymes including human testicular ACE (IC50, >100 μM) and bovine carboxypeptidase A (CPDA; IC50, 27 μM).
靶点活性
Carboxypeptidase A (bovine):27 μM (IC50), ACE2 (human):0.44 nM (IC50)
体外活性

MLN-4760在rhACE2上显示pIC50为8.5±0.1，在rhACE上为4.4±0.2。在老鼠心脏和单核细胞（MNCs）中，MLN-4760在rhACE2上的pIC50分别为4.7±0.1、6.9±0.1，在ACE上为4.4±0.1、6.2±0.1。MLN-4760强效抑制rhACE2中7-Mca-YVADAPK(Dnp)的切割反应[2]。

体内活性

MLN-4760（100 μM，经脑室内灌注五天）明显恶化了中风后4小时及3天的神经功能。然而，并未显著增加梗塞体积[3]。

化学信息
分子量428.31
分子式C19H23Cl2N3O4
CAS No.305335-31-3
SmilesCC(C)C[C@H](N[C@@H](Cc1cncn1Cc1cc(Cl)cc(Cl)c1)C(O)=O)C(O)=O
密度no data available
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.67 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

MLN-4760MLN4760MLN 4760InhibitorinhibitHuman ACE2Bovine carboxypeptidase AAngiotensin-converting Enzyme (ACE)ACE

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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