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COX-2-IN-55 (compound 1) 是一种Celecoxib的口服类似物,展示出广谱抗癌活性及较弱的COX-2抑制功能。此化合物能够特异性地抑制SERCA2,提升caspase-3裂解及DR5水平,并通过激活GRP78,遏制三阴性乳腺癌 (TNBC) 的发展。此外,COX-2-IN-55 可下调血管生成标志物VEGF-α和IL-8的水平,从而抑制微血管生成。

COX-2-IN-55 (compound 1) 是一种Celecoxib的口服类似物,展示出广谱抗癌活性及较弱的COX-2抑制功能。此化合物能够特异性地抑制SERCA2,提升caspase-3裂解及DR5水平,并通过激活GRP78,遏制三阴性乳腺癌 (TNBC) 的发展。此外,COX-2-IN-55 可下调血管生成标志物VEGF-α和IL-8的水平,从而抑制微血管生成。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
COX-2-IN-55 相关产品
| 产品描述 | COX-2-IN-55 (compound 1) is an orally active Celecoxib analogue with broad-spectrum anticancer properties and relatively weak COX-2 inhibition. It specifically inhibits SERCA2, leading to increased caspase-3 cleavage and DR5 levels, which activates GRP78 and suppresses the progression of triple-negative breast cancer (TNBC). Additionally, COX-2-IN-55 downregulates the angiogenesis markers VEGF-α and IL-8, thereby inhibiting microvessel formation. |
| 体外活性 | COX-2-IN-55 (compound 1) 抑制 MDA-MB-231 细胞、MDA-MB-468 细胞、4T1 细胞、T47D 细胞和 MCF-7 细胞的活力,EC50 分别为 14.99 μM、14.26 μM、11.23 μM、17.3 μM 和 25.02 μM。 |
| 体内活性 | COX-2-IN-55 (25 mg/kg/天,50 mg/kg/天;po;28 天) 在 MDA-MB-231 异种移植的 nu/nu 裸鼠模型中,显示出显著的抗肿瘤活性,肿瘤最大缩小达 85%。在 100 mg/kg/天的剂量下,经处理 48 天后,小鼠未出现明显的生化或组织学毒性。 |
| 分子量 | 486.51 |
| 分子式 | C24H21F3N4O2S |
| CAS No. | 2649115-80-8 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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