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Golidocitinib (AZD4205) 是一种选择性 JAK1抑制剂,IC50值为 73 nM。


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Golidocitinib (AZD4205) 是一种选择性 JAK1抑制剂,IC50值为 73 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 995 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 1,642 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 2,777 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 4,290 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 6,130 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 8,450 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,729 | In stock |
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| 产品描述 | Golidocitinib (AZD4205) is a selective JAK1 inhibitor (IC50: 73 nM) and weakly inhibits JAK2/JAK3 (IC50: >14.7, >30 μM). |
| 靶点活性 | JAK1:73 nM |
| 体外活性 | AZD4205 在 NCI-H 1975 细胞中显著抑制 STAT3 磷酸化(IC50:161 nM)。 |
| 体内活性 | AZD4205(剂量分别为12.5 mg/kg BID(每日两次)、25 mg/kg BID或50 mg/kg BID,口服)单独使用具有逐渐增强的抗肿瘤效果。 与osimertinib单独治疗相比,AZD4205 在携带NCI-H1975细胞的小鼠中增强了osimertinib的抗肿瘤活性。 |
| 别名 | AZD4205 |
| 分子量 | 489.57 |
| 分子式 | C25H31N9O2 |
| CAS No. | 2091134-68-6 |
| Smiles | COc1nn(C)cc1Nc1nccc(n1)-c1c[nH]c2c(NC(=O)[C@@H](C)N3CCN(C)CC3)cccc12 |
| 密度 | 1.38 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | Yellow |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 250 mg/mL (510.65 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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