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Golidocitinib

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纯度: 99.88%

货号 T10431Cas号 2091134-68-6

别名 AZD4205

Golidocitinib (AZD4205) 是一种选择性 JAK1抑制剂,IC50值为 73 nM。

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纯度: 99.88%

货号 T10431 别名 AZD4205Cas号 2091134-68-6

Golidocitinib (AZD4205) 是一种选择性 JAK1抑制剂,IC50值为 73 nM。

规格价格库存数量
2 mg
¥ 995
现货
5 mg
¥ 1,642
现货
10 mg
¥ 2,777
现货
25 mg
¥ 4,290
现货
50 mg
¥ 6,130
现货
100 mg
¥ 8,450
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,729
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产品介绍


生物活性
产品描述
Golidocitinib (AZD4205) is a selective JAK1 inhibitor (IC50: 73 nM) and weakly inhibits JAK2/JAK3 (IC50: >14.7, >30 μM).
靶点活性
JAK1:73 nM
体外活性

AZD4205 在 NCI-H 1975 细胞中显著抑制 STAT3 磷酸化(IC50:161 nM)。

体内活性

AZD4205(剂量分别为12.5 mg/kg BID(每日两次)、25 mg/kg BID或50 mg/kg BID,口服)单独使用具有逐渐增强的抗肿瘤效果。 与osimertinib单独治疗相比,AZD4205 在携带NCI-H1975细胞的小鼠中增强了osimertinib的抗肿瘤活性。

别名AZD4205
化学信息
分子量489.57
分子式C25H31N9O2
CAS No.2091134-68-6
SmilesCOc1nn(C)cc1Nc1nccc(n1)-c1c[nH]c2c(NC(=O)[C@@H](C)N3CCN(C)CC3)cccc12
密度1.38 g/cm3 (Predicted)
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (510.65 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (10.21 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0426 mL10.2130 mL20.4261 mL102.1304 mL
5 mM0.4085 mL2.0426 mL4.0852 mL20.4261 mL
10 mM0.2043 mL1.0213 mL2.0426 mL10.2130 mL
20 mM0.1021 mL0.5107 mL1.0213 mL5.1065 mL
50 mM0.0409 mL0.2043 mL0.4085 mL2.0426 mL
100 mM0.0204 mL0.1021 mL0.2043 mL1.0213 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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