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GSK235

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GSK235 是一种口服有效的选择性变构内质网氨肽酶1 (ERAP1) 抑制剂,其对人源和鼠源 ERAP1 的 pIC50 值分别为 8.45 和 7.59。该化合物对 ERAP2 和 IRAP 的选择性超过 1000 倍。GSK235 能调节癌细胞的免疫肽组,增强抗原性,适用于结直肠癌及关节炎研究。

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货号 T214245

GSK235 是一种口服有效的选择性变构内质网氨肽酶1 (ERAP1) 抑制剂,其对人源和鼠源 ERAP1 的 pIC50 值分别为 8.45 和 7.59。该化合物对 ERAP2 和 IRAP 的选择性超过 1000 倍。GSK235 能调节癌细胞的免疫肽组,增强抗原性,适用于结直肠癌及关节炎研究。

GSK235
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产品介绍


生物活性
产品描述
GSK235 is an orally active and selective allosteric inhibitor of endoplasmic reticulum aminopeptidase 1 (ERAP1), boasting pIC50 values of 8.45 and 7.59 for human and murine ERAP1, respectively. It demonstrates over 1000-fold selectivity against the highly homologous enzymes ERAP2 and IRAP. GSK235 modulates the immunopeptidome of cancer cells, enhancing their antigenicity, and is applicable in colorectal cancer and arthritis research.
体外活性

GSK235 (compound 21) 在浓度为 1 μM 和 0.61 μM,作用时间为 1 小时和 24 小时时,对人和小鼠酶中的 ERAP1 和 ERAAP 具有强效的抑制作用,并表现出高度选择性。在 HeLa 抗原呈递试验中,GSK235 的 pIC 50 值为 7.25。在 CT26 肿瘤细胞实验中,GSK235 (1 µM;30 天) 影响了多种免疫肽的产生,显著增加了肽链长度;例如,10 肽和 11 肽明显增多,而 9 肽和 8 肽则减少。此外,GSK235 对 hERG 通道无活性。

体内活性

GSK235 (compound 21) 在 CT26 同源小鼠模型中,以剂量依赖性方式降低肿瘤生长并调节免疫肽组,剂量为 30, 90, 270 mg/kg,口服,每日两次,共 17 天。此外,GSK235 在剂量为 30, 90, 270 mg/kg 的条件下口服每日两次(从第 18 天到第 36 天),能在胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠模型中有效降低关节炎评分并调节免疫激活,且未观察到自身免疫加重的现象。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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