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GSK235 是一种口服有效的选择性变构内质网氨肽酶1 (ERAP1) 抑制剂,其对人源和鼠源 ERAP1 的 pIC50 值分别为 8.45 和 7.59。该化合物对 ERAP2 和 IRAP 的选择性超过 1000 倍。GSK235 能调节癌细胞的免疫肽组,增强抗原性,适用于结直肠癌及关节炎研究。
GSK235 是一种口服有效的选择性变构内质网氨肽酶1 (ERAP1) 抑制剂,其对人源和鼠源 ERAP1 的 pIC50 值分别为 8.45 和 7.59。该化合物对 ERAP2 和 IRAP 的选择性超过 1000 倍。GSK235 能调节癌细胞的免疫肽组,增强抗原性,适用于结直肠癌及关节炎研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | GSK235 is an orally active and selective allosteric inhibitor of endoplasmic reticulum aminopeptidase 1 (ERAP1), boasting pIC50 values of 8.45 and 7.59 for human and murine ERAP1, respectively. It demonstrates over 1000-fold selectivity against the highly homologous enzymes ERAP2 and IRAP. GSK235 modulates the immunopeptidome of cancer cells, enhancing their antigenicity, and is applicable in colorectal cancer and arthritis research. |
| 体外活性 | GSK235 (compound 21) 在浓度为 1 μM 和 0.61 μM,作用时间为 1 小时和 24 小时时,对人和小鼠酶中的 ERAP1 和 ERAAP 具有强效的抑制作用,并表现出高度选择性。在 HeLa 抗原呈递试验中,GSK235 的 pIC 50 值为 7.25。在 CT26 肿瘤细胞实验中,GSK235 (1 µM;30 天) 影响了多种免疫肽的产生,显著增加了肽链长度;例如,10 肽和 11 肽明显增多,而 9 肽和 8 肽则减少。此外,GSK235 对 hERG 通道无活性。 |
| 体内活性 | GSK235 (compound 21) 在 CT26 同源小鼠模型中,以剂量依赖性方式降低肿瘤生长并调节免疫肽组,剂量为 30, 90, 270 mg/kg,口服,每日两次,共 17 天。此外,GSK235 在剂量为 30, 90, 270 mg/kg 的条件下口服每日两次(从第 18 天到第 36 天),能在胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠模型中有效降低关节炎评分并调节免疫激活,且未观察到自身免疫加重的现象。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多