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MS417

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产品编号 T16154Cas号 916489-36-6
别名 GTPL7512

MS417 (GTPL7512) 是一种 BET 特异性 BRD4 抑制剂，与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合，Kd 值分别为 36.1和25.4 nM，IC50值分别为 30和46 nM。它对 CBP BRD 的选择性较低，IC50值为 32.7 μM。

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产品编号 T16154 别名 GTPL7512Cas号 916489-36-6

MS417 (GTPL7512) 是一种 BET 特异性 BRD4 抑制剂，与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合，Kd 值分别为 36.1和25.4 nM，IC50值分别为 30和46 nM。它对 CBP BRD 的选择性较低，IC50值为 32.7 μM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 325
In stock
5 mg
¥ 745
In stock
10 mg
¥ 993
In stock
25 mg
¥ 1,570
In stock
50 mg
¥ 2,380
In stock
100 mg
¥ 3,560
In stock
200 mg
¥ 4,970
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
MS417 (GTPL7512) is an inhibitor of BET-specific BRD4(BRD4-BD1 and BRD4-BD2 with IC50s of 30, 46 nM and Kds of 36.1, 25.4 nM, respectively), with weak selectivity at CBP BRD with IC50 of 32.7 μM.
靶点活性
BRD4 BD1:30 nM , BRD4 BD2:46 nM , CBP-BRD:32.7 μM
体内活性

BET (Bromodomain和Extra-Terminal domain)-specific bromodomain inhibitor MS417，旨在阻断BRD4与乙酰化NF-κB的结合，有效减弱了TNFα处理或HIV感染的肾细胞中NF-κB对促炎基因转录激活。MS417在用HIV-1转基因小鼠构建的HIVAN[1]动物模型中减轻了炎症和肾损伤。

别名GTPL7512
化学信息
分子量414.91
分子式C20H19ClN4O2S
CAS No.916489-36-6
SmilesCOC(=O)C[C@@H]1N=C(c2c(C)c(C)sc2-n2c(C)nnc12)c1ccc(Cl)cc1
密度1.43 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
Ethanol: 50 mg/mL (120.51 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4102 mL12.0508 mL24.1016 mL120.5081 mL
5 mM0.4820 mL2.4102 mL4.8203 mL24.1016 mL
10 mM0.2410 mL1.2051 mL2.4102 mL12.0508 mL
20 mM0.1205 mL0.6025 mL1.2051 mL6.0254 mL
50 mM0.0482 mL0.2410 mL0.4820 mL2.4102 mL
100 mM0.0241 mL0.1205 mL0.2410 mL1.2051 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

MS-417MS417MS 417InhibitorinhibitHuman immunodeficiency virusHIVProteaseHIV ProteaseHIVGTPL-7512GTPL 7512EpigeneticReaderDomainEpigenetic Reader DomainCBP BRDBRD4-BD2BRD4-BD1BRD4

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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