Aminopeptidase

Firibastat (RB150) 是一种具有口服活性的 EC33 前体药物。Firibastat 是一种首创的脑氨基肽酶 A(APA) 抑制剂 (Ki=200 nM)，选择性地抑制高血压大鼠脑血管紧张素 II 转化为血管紧张素 III，降低血压。

Puromycin aminonucleoside（NSC 3056）是一种氨基核苷类抗生素，属于嘌呤霉素类似物，能可逆抑制二肽基肽酶和胞浆丙氨酸氨基肽酶，通过氧化应激依赖性调节ZO-1增加足细胞通透性，诱导细胞凋亡，并促进细胞迁移小体的分泌，常用于诱导肾病综合征模型的研究。

Bestatin hydrochloride (Ubenimex hydrochloride) 是CD13(Aminopeptidase N)/APN 和leukotriene A4 hydrolase 抑制剂，可研究癌症。

Bestatin (Ubenimex) 是 CD13 (Aminopeptidase N)/APN 和 leukotriene A4 hydrolase 抑制剂，可用于癌症研究。

LYS006是一种高效和选择性的LTA4H(leukotriene A4 hydrolase)抑制剂，可用于中性粒细胞驱动的炎症性疾病如溃疡性结肠癌。

Acebilustat (CTX-4430) 是一种具有口服活性的白三烯 A4 水解酶抑制剂，可用于炎症研究。

Betulinic acid (ALS-357) 是从白桦树皮中分离出来的一种五环三萜类天然产物，是真核细胞拓扑异构酶 I 的抑制剂，IC50值为 5 μM，具有抗逆转录病毒、抗疟疾、抗癌和抗炎特性。

α-Cyclopentyl-4-(2-quinolinylmethoxy)benzeneacetic acid 通过计算机辅助方法被筛选为潜在的 hLTA4H 和 hLTC4S 酶的双重抑制剂。

Tosedostat (CHR-2797) 是一种具有口服活性的氨基肽酶(aminopeptidase) 抑制剂，对多种肿瘤细胞系均具有抗增殖作用。

N-Acetyl-β-Asp-Glu 是一种肽类神经递质，是哺乳动物神经系统中第三常见的神经递质。 NAAG 由通过肽键偶联的 N-乙酰天冬氨酸 (NAA) 和谷氨酸组成。

Batatasin IV 从 Dioscorea opposita 中鉴定出来，Dioscorea opposita 是一种同源药用植物，通常用作日常生活中的食物。

DG051 是有效的白三烯 A4 水解酶抑制剂，IC50=47 nM。

Aminopeptidase-IN-1 是一种有效的胰岛素调节氨肽酶 (IRAP) 抑制剂（Ki： 7.7 μM）。Aminopeptidase-IN-1 可用于认知和记忆障碍的研究。

Bufexamac (Bufexamic acid) 是 HDAC6 和 HDAC10 的抑制剂，也是一种COX 抑制剂，用于释放 IFN-α，具有抗炎、镇痛和解热作用。

SC-57461A 是一种口服有活力的非肽类白三烯 A4 (LTA4) 水解酶选择性抑制剂，它能够抑制重组人 (IC50: 2.5 nM) 、小鼠 (IC50: 3 nM) 和小鼠LTA4水解酶 (IC50: 23 nM) 。

Acetyltrialanine 是一种二肽化合物，在 Tb+3-胰腺弹性蛋白酶复合物上的两个位点结合，可做为氮源使用。

ARM1 是氨基肽酶和环氧化物水解酶抑制剂，IC50分别为为7.61 µM 和12.4 µM。

Methyl arachidate (Methyl Icosanoate) 是一种天然化合物，具有白三烯 A4 水解酶 (LTA4H) 抑制活性。

L(+)-Leucinol 是一种有效的亮氨酸氨基肽酶抑制剂。

SC-22716 是一种具有口服活性的白三烯 A4（LTA4）水解酶抑制剂。SC-22716 具有潜在的抗炎活性，可用于研究炎症性肠病和银屑病。

Adamantanine (NSC-145160) 是一种氨基酸转运抑制剂。

ecMetAP-IN-1 可用作 QSAR 模型，以使用多元线性回归研究蛋氨酸氨基肽酶抑制剂作为抗癌剂。

HFI-142 是一种小分子抑制剂，能够特异性结合氨肽酶 N 的活性位点并抑制其酶活性。HFI-142 已被证明可抑制红细胞中白三烯 A4 的生物合成，该作用通过调控与肿瘤生长和进展相关的炎症及代谢通路，可能在癌症研究中具有治疗潜力。HFI-142 还可抑制其他氨肽酶的活性，包括氨肽酶 N 以及与蛋白质代谢相关的多种酶。

Ebelactone A（依贝内酯A）是一种来自Streptomyces sp.的霉菌酸β-内酯（mycolic acid β-lactone），是有效的酯酶（esterase）抑制剂，能够抑制酯酶、脂肪酶、N-甲酰甲硫氨酸氨肽酶活性，常用作低毒性的抗生素。