PIN1 degrader-3 (Compound 164B8; Compound H-3-V) (250 μM, 3 小时) 能与 Pin1 结合，引起构象变化，影响 FG 环和 D 螺旋区域。PIN1 degrader-3 (0-15 μM, 24 小时) 在胰腺癌细胞系BxPC3和小鼠胰腺癌细胞系KPC中可有效诱导MIA PaCa-2和Pin1的剂量依赖性降解。使用 PIN1 degrader-3 (5 μM, 24 小时) 诱导的 BxPC3 和 KPC 细胞系中 Pin1 的降解是可逆过程。该化合物 (0.5-10 μM, 24 小时) 在所有癌相关成纤维细胞 (CAFs) 中，诸如胆管癌的 CAF-BTG、阑尾癌的 CAF-APP 和结直肠癌的 CAF-COL中，引发Pin1的剂量依赖性降解。使用 PIN1 degrader-3 (72 小时) 引发的 Pin1 降解降低了细胞活力，MIA PaCa-2 细胞的 EC 50 为 8.4 μM，KPC 细胞系中的 EC 50 为 5.3 μM。

PIN1 degrader-3 (Compound 164B8; Compound H-3-V) 在剂量为 30-60 mg/kg，通过腹腔注射，每天一次，每周5天，连续2周的情况下，能够有效抑制 KPC 细胞异种移植肿瘤的生长，并直接引起肿瘤组织中 Pin1 的降解，但较高剂量可能会导致血液毒性。