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STAT3-IN-51 是一种STAT3抑制剂,能直接结合STAT3的SH2结构域。它可诱导细胞凋亡 (apoptosis)、铁死亡 (ferroptosis) 和免疫原性细胞死亡 (ICD),从而增强抗肿瘤免疫力。同时,它抑制STAT3的激活(磷酸化,p-STAT3)以及下游信号传导。STAT3-IN-51 能促进活性氧 (ROS) 的生成,降低Bcl-2表达,损害线粒体功能,抑制GPX4活性,并加剧脂质过氧化。该化合物适用于结直肠癌、乳腺腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和Cisplatin耐药肺腺癌的研究。
STAT3-IN-51 是一种STAT3抑制剂,能直接结合STAT3的SH2结构域。它可诱导细胞凋亡 (apoptosis)、铁死亡 (ferroptosis) 和免疫原性细胞死亡 (ICD),从而增强抗肿瘤免疫力。同时,它抑制STAT3的激活(磷酸化,p-STAT3)以及下游信号传导。STAT3-IN-51 能促进活性氧 (ROS) 的生成,降低Bcl-2表达,损害线粒体功能,抑制GPX4活性,并加剧脂质过氧化。该化合物适用于结直肠癌、乳腺腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和Cisplatin耐药肺腺癌的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | STAT3-IN-51 is a STAT3 inhibitor that binds directly to the SH2 domain of STAT3. This compound induces apoptosis, ferroptosis, and immunogenic cell death (ICD), enhancing antitumor immunity. It suppresses STAT3 activation (phosphorylation, p-STAT3) and its downstream signaling, while prompting reactive oxygen species (ROS) generation, decreasing Bcl-2 expression, disrupting mitochondrial functions, inhibiting GPX4 activity, and promoting lipid peroxidation. STAT3-IN-51 is applicable in research on colorectal cancer, breast adenocarcinoma, non-small cell lung cancer (NSCLC), and cisplatin-resistant lung adenocarcinoma. |
| 体外活性 | STAT3-IN-51 (Compound 8d) 在 SW480、MDA-MB-231、A549 和 A549/DDP 癌细胞系中表现出显著的抗增殖活性,IC 50 值分别为 0.26 μM、0.34 μM、0.61 μM 和 0.67 μM。除此之外,STAT3-IN-51 (0.3 μM;24 小时) 在 SW480 细胞中通过线粒体功能障碍和半胱天冬酶活化诱导凋亡,同时抑制细胞中的总 STAT3 和 p-STAT3。STAT3-IN-51 还促进 CD8 + T 淋巴细胞浸润和增殖,促进树突状细胞成熟并降低 HMGB1 水平。此外,它通过 GPX4 抑制和脂质过氧化诱导 SW480 细胞的铁死亡。 |
| 体内活性 | 在 CT26 肿瘤异种移植模型中,STAT3-IN-51 (Compound 8d)(5-10 mg/kg,每两天腹腔注射一次,持续 13 天)显著抑制肿瘤生长,且具有良好的安全性。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多