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STAT3-IN-51

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STAT3-IN-51 是一种STAT3抑制剂,能直接结合STAT3的SH2结构域。它可诱导细胞凋亡 (apoptosis)、铁死亡 (ferroptosis) 和免疫原性细胞死亡 (ICD),从而增强抗肿瘤免疫力。同时,它抑制STAT3的激活(磷酸化,p-STAT3)以及下游信号传导。STAT3-IN-51 能促进活性氧 (ROS) 的生成,降低Bcl-2表达,损害线粒体功能,抑制GPX4活性,并加剧脂质过氧化。该化合物适用于结直肠癌、乳腺腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和Cisplatin耐药肺腺癌的研究。

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STAT3-IN-51 是一种STAT3抑制剂,能直接结合STAT3的SH2结构域。它可诱导细胞凋亡 (apoptosis)、铁死亡 (ferroptosis) 和免疫原性细胞死亡 (ICD),从而增强抗肿瘤免疫力。同时,它抑制STAT3的激活(磷酸化,p-STAT3)以及下游信号传导。STAT3-IN-51 能促进活性氧 (ROS) 的生成,降低Bcl-2表达,损害线粒体功能,抑制GPX4活性,并加剧脂质过氧化。该化合物适用于结直肠癌、乳腺腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和Cisplatin耐药肺腺癌的研究。

STAT3-IN-51
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产品介绍


生物活性
产品描述
STAT3-IN-51 is a STAT3 inhibitor that binds directly to the SH2 domain of STAT3. This compound induces apoptosis, ferroptosis, and immunogenic cell death (ICD), enhancing antitumor immunity. It suppresses STAT3 activation (phosphorylation, p-STAT3) and its downstream signaling, while prompting reactive oxygen species (ROS) generation, decreasing Bcl-2 expression, disrupting mitochondrial functions, inhibiting GPX4 activity, and promoting lipid peroxidation. STAT3-IN-51 is applicable in research on colorectal cancer, breast adenocarcinoma, non-small cell lung cancer (NSCLC), and cisplatin-resistant lung adenocarcinoma.
体外活性

STAT3-IN-51 (Compound 8d) 在 SW480、MDA-MB-231、A549 和 A549/DDP 癌细胞系中表现出显著的抗增殖活性,IC 50 值分别为 0.26 μM、0.34 μM、0.61 μM 和 0.67 μM。除此之外,STAT3-IN-51 (0.3 μM;24 小时) 在 SW480 细胞中通过线粒体功能障碍和半胱天冬酶活化诱导凋亡,同时抑制细胞中的总 STAT3 和 p-STAT3。STAT3-IN-51 还促进 CD8 + T 淋巴细胞浸润和增殖,促进树突状细胞成熟并降低 HMGB1 水平。此外,它通过 GPX4 抑制和脂质过氧化诱导 SW480 细胞的铁死亡。

体内活性

在 CT26 肿瘤异种移植模型中,STAT3-IN-51 (Compound 8d)(5-10 mg/kg,每两天腹腔注射一次,持续 13 天)显著抑制肿瘤生长,且具有良好的安全性。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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