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MRT199665

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货号 T16142Cas号 1456858-57-3

MRT199665 is an effective and ATP-competitive, selective MARK/SIK/AMPK inhibitor (IC50s of 2/2/3/2 nM, 10/10 nM, and 110/12/43 nM for MARK1/MARK2/MARK3/MARK14, AMPKα1/AMPKα2, and SIK1/SIK2/SIK3, respectively). MRT199665 suppresses the phosphorylation of SIK substrate CRTC3 at S370. MRT199665 induces apoptosis in MEF2C-activated human acute myeloid leukemia (AML) cells.

MRT199665

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货号 T16142Cas号 1456858-57-3

MRT199665 is an effective and ATP-competitive, selective MARK/SIK/AMPK inhibitor (IC50s of 2/2/3/2 nM, 10/10 nM, and 110/12/43 nM for MARK1/MARK2/MARK3/MARK14, AMPKα1/AMPKα2, and SIK1/SIK2/SIK3, respectively). MRT199665 suppresses the phosphorylation of SIK substrate CRTC3 at S370. MRT199665 induces apoptosis in MEF2C-activated human acute myeloid leukemia (AML) cells.

规格价格库存数量
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大包装 & 定制
该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。 但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解， 如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。
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产品介绍

生物活性
产品描述
MRT199665 is an effective and ATP-competitive, selective MARK/SIK/AMPK inhibitor (IC50s of 2/2/3/2 nM, 10/10 nM, and 110/12/43 nM for MARK1/MARK2/MARK3/MARK14, AMPKα1/AMPKα2, and SIK1/SIK2/SIK3, respectively). MRT199665 suppresses the phosphorylation of SIK substrate CRTC3 at S370. MRT199665 induces apoptosis in MEF2C-activated human acute myeloid leukemia (AML) cells.
靶点活性
AMPK α1:10 nM, MARK4:2 nM, SIK2:12 nM, IKKε:7700 nM, SIK3:43 nM, MARK3:3 nM, MARK1:2 nM, MARK2:2 nM, NUAK1:3 nM, NUAK2:120 nM, AMPK α2:10 nM, MELK:29 nM, TBK1:5400 nM, SIK1:110 nM, BRSK2:10000 nM
体外活性

MRT199665 also causes a decrease in total MEF2C protein. MRT199665 (1 μM; pre-treated for 1 h) enhances LPS (100 ng/mL; stimulated for up to 24 h)-stimulated IL-10 mRNA and Nurr77 mRNA production, and IL-10 secretion. MRT199665 treatment can block MEF2C S222 phosphorylation in acute myeloid leukemia (AML) cells. MRT199665 (1 nM-100 μM; 48 hours) decreases leukemia growth. MRT199665 (10 nM-1000 nM; 12 hours) leads to a dose-dependent reduction in total and pS222 MEF2C [1][2].

化学信息
分子量469.58
分子式C28H31N5O2
CAS No.1456858-57-3
SmilesCC1(C)C(=O)N([C@H]2CCc3c2cccc3O)c2nc(Nc3cccc(CN4CCCC4)c3)ncc12
密度1.318 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

TBK1SIK3SIK2SIK1NUAK2NUAK1MRT-199665MRT199665MRT 199665MELKMARK4MARK3MARK2MARK1IKKεBRSK2AMPKα2AMPKα1
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