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ZG-2686

货号 T213885Cas号 1795110-22-3 一键复制产品信息
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ZG-2686 是一种高效且具有选择性的 HIF-2α 激动剂，EC50 为 0.25 µM，且对 PHD2 具有特异性选择性。ZG-2686 通过与 HIF-2α 的特定内部空腔结合，并借助结构水分子形成氢键，稳定 HIF-2α/β 异二聚体，同时增强其转录活性。此化合物与 Vadadustat 展现协同作用，能够在体外和体内上调 HIF-2α 依赖的 EPO 基因表达。ZG-2686 可用于肾性贫血的研究。

ZG-2686

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货号 T213885Cas号 1795110-22-3

ZG-2686 是一种高效且具有选择性的 HIF-2α 激动剂，EC50 为 0.25 µM，且对 PHD2 具有特异性选择性。ZG-2686 通过与 HIF-2α 的特定内部空腔结合，并借助结构水分子形成氢键，稳定 HIF-2α/β 异二聚体，同时增强其转录活性。此化合物与 Vadadustat 展现协同作用，能够在体外和体内上调 HIF-2α 依赖的 EPO 基因表达。ZG-2686 可用于肾性贫血的研究。

ZG-2686
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
ZG-2686 is a potent and selective agonist of HIF-2α with an EC50 of 0.25 µM, demonstrating selectivity for PHD2. It binds to a specific internal cavity of HIF-2α, forming hydrogen bonds through structural water molecules, which stabilizes the HIF-2α/β heterodimer and enhances its transcriptional activity. The compound acts synergistically with Vadadustat to upregulate HIF-2α-dependent EPO gene expression both in vitro and in vivo. ZG-2686 is applicable for renal anemia research.
靶点活性
HIF2α:0.25 μM (EC50)
体外活性

ZG-2686 在大鼠血浆和肝微粒体中展现出出色的体外代谢稳定性。ZG-2686 (10-20 μM；12 小时) 与 Vadadustat 联合应用时，可协同提升 Hep3B 细胞中 HIF-2α 依赖的 EPO mRNA 水平。

体内活性

ZG-2686（10 和 20 mg/kg；腹腔注射；单次给药）在体内单独对于 EPO 诱导的作用有限，但与 Vadadustat 协同作用时，可显著增强 C57BL/6 小鼠的 EPO 表达。

化学信息
分子量317.15
分子式C13H9BrN4O
CAS No.1795110-22-3
SmilesO=C(NC1=NNC=2N=CC=CC21)C3=CC=C(Br)C=C3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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