ATP Citrate Lyase

ACLY Inhibitor 7 是一种高效且选择性强的 小分子抑制剂，对人类ATP柠檬酸裂合酶（hACLY）表现出 exceptional 抑制活性。通过ADP-Glo法测定，其IC50值小于1 nM，表明其在代谢疾病和肿瘤学研究方面具有潜力。

SB 204990是一种有效的、特异性 ATP 柠檬酸裂解酶抑制剂 SB-201076 的内酯前药。

Bempedoic acid (ETC1002) 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶抑制剂，可激活AMPK。它是脂质和碳水化合物代谢的调节剂。

(-)-Hydroxycitric acid (Garcinia acid) 是Garcinia cambogia 果皮中的主要酸。它是 ATP 柠檬酸裂解酶的竞争性抑制剂，能够抑制脂肪酸的合成，减少脂肪生成，控制食物摄入，从而减轻体重。

BMS-303141是高效性和可渗透细胞的 ACL 抑制剂(IC50:0.13 μM)。

NDI-091143 是高亲和力人 ATP 柠檬酸裂解酶抑制剂，其IC50为 2.1 nM (ADP-Glo 分析)，Ki 为 7.0 nM，Kd 为 2.2 nM。它能够稳定柠檬酸盐域中的大构象变化，间接抑制柠檬酸的结合和识别，进而抑制ACLY 催化变构反应。

2-Furoic acid (Furan-2-carboxylic acid) 2-Furoic acid 能够降低血清中胆固醇和甘油三酯的水平，具有抗血脂作用。

(-)-Hydroxycitric acid lactone (Garcinia lactone) 是一种有效的 ATP-柠檬酸裂解酶抑制剂，能够催化柠檬酸盐线粒体外裂解为草酰乙酸和乙酰辅酶 A，限制了脂肪酸合成所需乙酰辅酶 A 单位的可用性。它是一种减肥药，是一种广受欢迎的减肥食品补充剂。

MEDICA16 是 GPR40 的特异性激动剂以及 GPR120 的部分激动剂。 MEDICA16 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶抑制剂，可显着降低腓肠肌中的细胞内 TG 含量，同时增加胰岛素敏感性。

Hydroxycitric acid tripotassium hydrate (Potassium citrate monohydrate) 是一种藤黄果的主要活性成分，也是一种柠檬酸的衍生物。它可竞争性抑制柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) ，并具有减肥作用。它有效抑制结石形成，并抑制HIF，具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤活性。

Citric acid trilithium salt tetrahydrate (Lithium citrate tribasic tetrahydrate) 是一种用于治疗精神疾病的药物。它也是一种医药和建筑材料, 可用于氨基酸定量分析时的梯度洗脱。

(-)-Hydroxycitric acid (HCA) can inhibit fat synthesis and reduces food intake, the primary mechanism of action of HCA appears to be related to its ability to act as a competitive inhibitor of the enzyme ATP-citrate lyase, which catalyzes the conversion of citrate and coenzyme A to oxaloacetate and acetyl coenzyme A (acetyl-CoA), primary building blocks of fatty acid and cholesterol synthesis.

ACLY-IN-1（compound 55）是一种高效的ACLY抑制剂，具有8.3 nM的IC50。ACLY-IN-1可用于高脂血症的研究。

2-Furoic Acid-d3 是 2-Furoic Acid 的氘代化合物。

Forrestiacids J为一种特异性抑制ATP-柠檬酸裂解酶 (ACL) 的化合物，其IC50值为2.6 μM。

Forrestiacids K, 萜类化合物，源自Pseudotsuga forrestii，作为ATP-citrate lyase (ACL) 的抑制剂。

EVT0185 是一种口服ATP柠檬酸裂解酶 (ACLY) 抑制剂。在肝脏中，EVT0185 被 SLC27A2 转化为 CoA 硫酯，并与 ACLY 的 CoA 结合位点相互作用，其 EVT0185-CoA 复合物抑制 ACLY 活性，IC50为2.5 μM。该化合物可模拟ACLY基因缺失的免疫和抗肿瘤效应，增加肿瘤浸润性B细胞和趋化因子CXCL13的水平。EVT0185 可用于如肝细胞癌 (HCC) 的癌症研究。