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TTK-IN-5 是一种口服可用且选择性共价结合的苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 抑制剂 (IC50= 8.918 nM)。TTK-IN-5 在多种细胞系中表现出抗增殖活性,其IC50值为MDA-MB-231 0.113 μM、A2780 0.476 μM、HCT116 3.136 μM、HCC1569 3.649 μM和MKN1 1.856 μM。在A2780和MDA-MB-231异种移植小鼠模型中,TTK-IN-5 可显著抑制肿瘤生长,且无明显毒性反应。该化合物可用于乳腺癌和卵巢癌等癌症的研究。
TTK-IN-5 是一种口服可用且选择性共价结合的苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 抑制剂 (IC50= 8.918 nM)。TTK-IN-5 在多种细胞系中表现出抗增殖活性,其IC50值为MDA-MB-231 0.113 μM、A2780 0.476 μM、HCT116 3.136 μM、HCC1569 3.649 μM和MKN1 1.856 μM。在A2780和MDA-MB-231异种移植小鼠模型中,TTK-IN-5 可显著抑制肿瘤生长,且无明显毒性反应。该化合物可用于乳腺癌和卵巢癌等癌症的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | TTK-IN-5 is an orally active and selective covalent threonine tyrosine kinase (TTK) inhibitor with an IC50 of 8.918 nM. It demonstrates antiproliferative activity against several cell lines, including MDA-MB-231, A2780, HCT116, HCC1569, and MKN1, with IC50 values of 0.113 μM, 0.476 μM, 3.136 μM, 3.649 μM, and 1.856 μM, respectively. In xenograft mouse models using A2780 and MDA-MB-231, TTK-IN-5 effectively inhibits tumor growth without significant toxicity. TTK-IN-5 is applicable in research on cancers such as breast and ovarian cancer. |
| 体外活性 | TTK-IN-5 (Compound 19) (1 μM) 对苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 展现出强效且高度选择性的抑制作用,抑制率高达 98.99% (IC 50 = 8.918 nM)。TTK-IN-5 (5 μM, 12 小时) 能与 TTK 形成紧密结合并产生显著的相互作用。 |
| 体内活性 | 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中,TTK-IN-5 (Compound 19) 以 7.5 和 15 mg/kg 剂量按每周两次静脉注射方式给药,持续 21 天,可显著抑制肿瘤生长,且毒性较低。同时,在 A2780 异种移植小鼠模型中,以 30 mg/kg 剂量每日口服 21 天的 TTK-IN-5 也能有效抑制肿瘤生长。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多