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TTK-IN-5

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TTK-IN-5 是一种口服可用且选择性共价结合的苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 抑制剂 (IC50= 8.918 nM)。TTK-IN-5 在多种细胞系中表现出抗增殖活性,其IC50值为MDA-MB-231 0.113 μM、A2780 0.476 μM、HCT116 3.136 μM、HCC1569 3.649 μM和MKN1 1.856 μM。在A2780和MDA-MB-231异种移植小鼠模型中,TTK-IN-5 可显著抑制肿瘤生长,且无明显毒性反应。该化合物可用于乳腺癌和卵巢癌等癌症的研究。

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货号 T214254

TTK-IN-5 是一种口服可用且选择性共价结合的苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 抑制剂 (IC50= 8.918 nM)。TTK-IN-5 在多种细胞系中表现出抗增殖活性,其IC50值为MDA-MB-231 0.113 μM、A2780 0.476 μM、HCT116 3.136 μM、HCC1569 3.649 μM和MKN1 1.856 μM。在A2780和MDA-MB-231异种移植小鼠模型中,TTK-IN-5 可显著抑制肿瘤生长,且无明显毒性反应。该化合物可用于乳腺癌和卵巢癌等癌症的研究。

TTK-IN-5
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产品介绍


生物活性
产品描述
TTK-IN-5 is an orally active and selective covalent threonine tyrosine kinase (TTK) inhibitor with an IC50 of 8.918 nM. It demonstrates antiproliferative activity against several cell lines, including MDA-MB-231, A2780, HCT116, HCC1569, and MKN1, with IC50 values of 0.113 μM, 0.476 μM, 3.136 μM, 3.649 μM, and 1.856 μM, respectively. In xenograft mouse models using A2780 and MDA-MB-231, TTK-IN-5 effectively inhibits tumor growth without significant toxicity. TTK-IN-5 is applicable in research on cancers such as breast and ovarian cancer.
体外活性

TTK-IN-5 (Compound 19) (1 μM) 对苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 展现出强效且高度选择性的抑制作用,抑制率高达 98.99% (IC 50 = 8.918 nM)。TTK-IN-5 (5 μM, 12 小时) 能与 TTK 形成紧密结合并产生显著的相互作用。

体内活性

在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中,TTK-IN-5 (Compound 19) 以 7.5 和 15 mg/kg 剂量按每周两次静脉注射方式给药,持续 21 天,可显著抑制肿瘤生长,且毒性较低。同时,在 A2780 异种移植小鼠模型中,以 30 mg/kg 剂量每日口服 21 天的 TTK-IN-5 也能有效抑制肿瘤生长。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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