GRK5-IN-5

Name: GRK5-IN-5
Brand: TargetMol
SKU: T214309
Rating: 4.5 (1 reviews)

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GRK5-IN-5 (Compound 4a) 是一种选择性抑制 G 蛋白偶联受体激酶 5 (GRK5) 的化合物，其IC50为 0.03 μM。其对 GRK2 和 GRK6 的IC50分别为 2.2 和 0.036 μM。GRK5-IN-5 具有显著的抗心肌肥厚活性，并能抑制非心肌细胞的增殖。通过抑制肥厚标志物基因 Nppa 和 Nppb 的异常上调，GRK5-IN-5 可以阻止病理性心肌重构，适用于心肌肥厚的研究。

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GRK5-IN-5

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产品介绍

生物活性

产品描述

GRK5-IN-5 (Compound 4a) is a selective inhibitor of G protein-coupled receptor kinase 5 (GRK5) with an IC50 value of 0.03 μM. It shows an IC50 of 2.2 μM for GRK2 and 0.036 μM for GRK6. GRK5-IN-5 exhibits potent anti-hypertrophic activity in cardiac muscle and inhibits the proliferation of non-cardiac cells. It blocks pathological cardiac remodeling by inhibiting the abnormal upregulation of hypertrophic marker genes Nppa and Nppb. GRK5-IN-5 is useful for research in myocardial hypertrophy.

靶点活性

GRK5:0.03 μM

化学信息

分子量	542.57
分子式	C₃₀H₂₇FN₄O₅
CAS No.	3061801-11-1
Smiles	C(=C\1/C=2C(NC1=O)=CC=C(C(N[C@H](C)C3=CC=C(F)C=C3)=O)C2)\C4=C(C)C(NC([C@@H](O)C5=CC=CO5)=O)=C(C)N4

储存&溶解度

存储	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准

计算器

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH₂O，那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。