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Cytarabine hydrochloride

Cytarabine hydrochloride

产品编号 T1272L   CAS 69-74-9
别名: Ara-C hydrochloride, Cytosine Arabinoside hydrochloride

Cytarabine hydrochloride (Ara-C hydrochloride) 是一种核苷类似物,可导致 S 期细胞周期停滞并抑制DNA 聚合酶。Cytarabine 抑制DNA 合成,IC50为 16 nM。Cytarabine hydrochloride 对HSV 具有抗病毒作用。

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Cytarabine hydrochloride Chemical Structure
Cytarabine hydrochloride, CAS 69-74-9
规格 价格/CNY 货期 数量
50 mg ¥ 278 现货
100 mg ¥ 413 现货
200 mg ¥ 588 现货
500 mg ¥ 980 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 455 现货
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产品目录号及名称: Cytarabine hydrochloride (T1272L)
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参考文献
产品描述 Cytarabine hydrochloride (Ara-C hydrochloride) is a nucleoside analog that causes S phase cell cycle arrest and inhibits DNA polymerase. Cytarabine inhibits DNA synthesis with an IC 50 of 16 nM. Cytarabine hydrochloride has antiviral effects against HSV.
体外活性 Cytarabin 通过脱氧胞苷激酶(dCK)磷酸化为三磷酸形式(Ara-CTP),与dCTP竞争融合进DNA中,并通过抑制DNA与RNA聚合酶功能阻断DNA合成。Cytarabin 对野生型CCRF-CEM细胞显示出较高的生长抑制活性,其IC 50为16 nM,相较其他急性髓性白血病(AML)细胞效果更佳[1]。Cytarabin 在10 μM浓度下明显诱导大鼠交感神经元凋亡,100 μM时毒性最强,84小时后超过80%的神经元死亡,此过程涉及线粒体细胞色素-c的释放以及caspase-3的激活,p53基因的敲除能够减轻其毒性,而bax的缺失则能延迟毒性效果[2]。
体内活性 Cytarabin (250 mg/kg)在妊娠斯达汶星(Slc:Wistar)大鼠体内引起胎盘生长迟缓,并增加胎盘迷宫区滋养层细胞的凋亡。该作用从治疗后3小时开始显现,于6小时达到峰值,并在48小时后回落至对照水平。此外,p53蛋白显著增强,p53转录靶基因如p21、cyclinG1及fas和caspase-3活性均有所增加[3]。Cytarabin 对急性白血病具有高效治疗作用,它导致特有的G1/S阻滞和细胞同步化,且对勒氏布朗大鼠(leukaemic Brown Norway rats)的存活时间呈现弱剂量相关性增长,表明在人类抗白血病疗效中,使用更高剂量的Cytarabin 并不带来额外的效益[4]。
别名 Ara-C hydrochloride, Cytosine Arabinoside hydrochloride
分子量 279.68
分子式 C9H14ClN3O5
CAS No. 69-74-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (160.9 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.5755 mL 17.8776 mL 35.7551 mL 89.3879 mL
5 mM 0.7151 mL 3.5755 mL 7.151 mL 17.8776 mL
10 mM 0.3576 mL 1.7878 mL 3.5755 mL 8.9388 mL
20 mM 0.1788 mL 0.8939 mL 1.7878 mL 4.4694 mL
50 mM 0.0715 mL 0.3576 mL 0.7151 mL 1.7878 mL
100 mM 0.0358 mL 0.1788 mL 0.3576 mL 0.8939 mL

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1. Tobias, S.C. and R.F. Borch, Synthesis and biological evaluation of a cytarabine phosphoramidate prodrug. Mol Pharm, 2004. 1(2): p. 112-6. 2. Shepshelovich D, et al. Pharmacodynamics of cytarabine induced leucopenia: a retrospective cohort study. Br J Clin Pharmacol. 2015 Apr;79(4):685-91. 3. Besirli, C.G., et al. Cytosine arabinoside rapidly activates Bax-dependent apoptosis and a delayed Bax-independent death pathway in sympathetic neurons. Cell Death Differ, 2003. 10(9): p. 1045-58. 4. Yamauchi, H., et al., Involvement of p53 in 1-beta-D-arabinofuranosylcytosine-induced trophoblastic cell apoptosis and impaired proliferation in rat placenta. Biol Reprod, 2004. 70(6): p. 1762-7. 5. Richel, D.J., et al., Comparison of the antileukaemic activity of 5 aza-2-deoxycytidine and arabinofuranosyl-cytosine in rats with myelocytic leukaemia. Br J Cancer, 1988. 58(6): p. 730-3. 6. Renis HE. Antiviral activity of cytarabine in herpesvirus-infected rats. Antimicrob Agents Chemother. 1973 Oct;4(4):439-44.
Aplidine DHODH-IN-11 Bractoppin Filibuvir GNE-371 YK-4-279 MM41 TH287 hydrochloride

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Cytarabine hydrochloride 69-74-9 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair DNA/RNA Synthesis Ara-C hydrochloride Cytarabine Hydrochloride Cytosine Arabinoside Hydrochloride Cytosine Arabinoside hydrochloride Ara-C Hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

 

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